亞葉酸鈣氯化鈉注射液

注射用奧沙利鉑

主要成分：亞葉酸鈣。 化學名稱：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。

奧沙利鉑。

廣東瑞昇藥業(yè)有限公司

哈藥集團生物工程有限公司

國藥準字H20060055

國藥準字H20133094

1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。2.用于防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療后所引的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與5-氟尿嘧啶合同，用于治療晚期結(jié)腸直腸癌。

1.用于治療氟脲嘧啶治療無效的結(jié)直腸癌，可單獨或與氟脲嘧啶聯(lián)合使用。2.可單藥或聯(lián)合治療晚期卵巢癌。

1?高劑量甲氨喋呤治療后亞葉酸鈣“解救”療法：根據(jù)甲基喋呤的務(wù)藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時后，劑量按體表面積10mg/㎡，每6小時1次，共10次。不要銷內(nèi)注射本品。亞葉酸鈣使用指導劑量：臨床情況實驗室檢查亞葉酸鈣劑量和療程甲氨喋呤常規(guī)消除給藥后24小時，血漿甲氨喋呤水平大約10μmol,48小時后大約1μmol,72小時后低于0.2μmol.60小時內(nèi)，肌注或靜脈注射15mg，每6小時1次（在使用甲氨喋呤24小時后開始，共給藥10次）。甲氨喋呤晚期延遲消除給藥后72小時，備漿甲氨喋呤水平大于0.20.2μmol，并在用藥96小時仍大于0.05μmol.繼續(xù)股注或靜脈注射15mg，每6小時1次，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol.甲氨喋呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨喋呤水平在給藥后24小時大于等于50μmol，或48小時大于等于5μmol，或使用甲氨喋呤后，血肌酐在24小時增加100％以上。每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨喋呤水平低于1μmol，然后每3個時IV15mg，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。 2?甲氨喋呤消除不暢或不慎超劑量使用時：當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應盡可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內(nèi)應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M（0.01μmol）。出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應（如惡心、嘔吐）時，亞亞酸鈣可胃腸外給藥，但不可銷內(nèi)注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小時測定一次，如24小時血肌酐增加超過50％或24小時甲氨喋呤超過9×10-7M，亞葉酸鈣劑量增加到100mg/㎡，每3小時一次，直到甲氨喋呤水平低于10-8M。 3?葉酸缺乏引起的巨胞性貧血，一般每天1mg，尚無根據(jù)證明劑量增加療效會增加。 4?結(jié)直腸癌：用于5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，靜滴，每日1次，連用5天。

限成人使用。作為一線治療，奧沙利鉑推薦劑量為85mg/m2靜脈輸注，每2周重復1次。應按照病人的耐受程度進行劑量調(diào)整。奧沙利鉑應在輸注氟脲嘧啶前給藥。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，持續(xù)輸注2-6小時。奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶持續(xù)輸注為基礎(chǔ)的聯(lián)合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續(xù)輸注聯(lián)合的給藥方式。特殊人群：-腎功能不全者：本藥尚無用于嚴重腎功能不全患者的資料。中度腎功不全者，開始治療時可給予常規(guī)推薦劑量。對于輕度腎功能不全者，無需調(diào)整劑量。-肝功能不全者：對于有嚴重肝功能不全者，本藥應用尚無研究。對于治療開始時肝功能檢查不正常的患者人群，應用本藥未出現(xiàn)急性毒性的增加。在臨床研究中，肝功能不全者未進行特別的劑量調(diào)整。給藥方法：奧沙利鉑用于靜脈輸注，使用時無需水化。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，通過外周或中央靜脈滴注2-6小時。奧沙利鉑必須在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必須立即終止給藥。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

1.對鉑類藥物有過敏史者禁用。2.嚴重腎功能不全者禁用。

1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。2.用于防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療后所引的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與5-氟尿嘧啶合同，用于治療晚期結(jié)腸直腸癌。

1.用于治療氟脲嘧啶治療無效的結(jié)直腸癌，可單獨或與氟脲嘧啶聯(lián)合使用。2.可單藥或聯(lián)合治療晚期卵巢癌。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。而抑制DNZ的合成。本品進入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

1.血液學方面的不良反應主要是貧血，白細胞減少，粒細胞減少及血小板減少。2.非血液學方面的不良反應主要是惡心、嘔吐、腹瀉。3.神經(jīng)系統(tǒng)以末梢神經(jīng)炎為主要表現(xiàn)，有時可有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。

1本品使用前請詳細檢查，如發(fā)現(xiàn)藥液渾濁或有異物，瓶體細微破裂、瓶蓋松動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。 2初次使用本品，應在有經(jīng)驗醫(yī)師指導下用藥。 3本品不應與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時使用，以免影響后者的治療作用。 4當患者有下列情況者，本品應慎用于甲氨喋呤的解救治療：酸性尿（PH7＝、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯若，且不易從體內(nèi)排出：病情急需者，本品劑量有加大。 5接受大劑量甲氨喋呤而用本品解救者應進行下列各種實驗室監(jiān)察： 1)治療前觀察肌酐閬清試驗； 2)甲氨喋呤劑量后12-24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量，當甲氨喋呤濃度低于5×108mol時，可以停止實驗室監(jiān)察； 3)甲氨喋呤治療前及以后每24小時測定血清肌肝量，用藥24小時肌酐大于治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理。 4)甲氨喋呤用藥前用藥后每6小時應監(jiān)察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在300ml/㎡）； 5)本品與甲氨喋呤同時使用，以免影響后者抗葉酸作用，一次劑量甲氨喋呤后24-48小時再啟用本品，劑量應有要求血漿濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。 6)對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。 7)本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。

1.奧沙利鉑應在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測奧沙利鉑的神經(jīng)學安全性。2.應給予預防性和/或治療性的止吐用藥；3.當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下周期用藥，直到恢復。4.在每一療程治療之前應進行血液計數(shù)和分類，在治療開始之前應進行神經(jīng)學檢查，之后應定期進行。5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。