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他克莫司膠囊
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他克莫司膠囊

處方 醫保

通用名稱:他克莫司膠囊

批準文號:H20090695

生產企業:

功能主治:預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
他克莫司膠囊
他克莫司膠囊
硫唑嘌呤片
硫唑嘌呤片
主要成分

硫唑嘌呤

生產企業

Excella GmbH & Co.KG

批準文號

H20090695

H20170288

說明
作用與功效

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

急慢性白血病,后天性溶血性貧血,慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎、原發性膽汁性肝硬變,甲狀腺機能亢進,重癥肌無力等癥狀。

用法用量

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標,本藥的實際劑量應依據個別病人的需要而加以調整,建議劑量只有起始劑量,因此治療過程中應藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監測以調整劑量。口服給藥每日劑量分兩次投予。最好是在空腹或至少進食前1小時或進食后2-3小時服用膠囊,以達到最大吸收量。口服膠囊時,通常須連續服用以抑制移植排斥作用,并沒有治療期間的限制。靜脈注射給藥輸注用濃縮液必須在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食鹽水稀釋。所形成的最終輸注用溶液的濃度必須在0.004-0.1mg/mL范圍間。24小時內輸注20-250mL。此溶液不可以一次全量快速注釋給藥。當患者的狀況允許時,應盡快將靜脈注射療法改為口服療法。靜脈注射療法不應該連續超過7天。首次免疫抑制劑量-成人肝臟移植者為0.1-0.2mg/kg/天,腎臟移植患者為0.15-0.3mg/kg/天,分2次口服。應該在肝臟移植手術后約6小時以及腎臟移植手術24小時內開始給藥。如果病患的臨床狀況不適于口服給藥,則應該給予連續24小時的靜脈輸注他克莫司治療。起始靜脈注射劑量對肝臟移植患者為0.01-0.05mg/kg/天,而對腎臟移植患者為0.05-0.1mg/kg/天。首次免疫抑制劑量-兒童兒童病患通常需要成人建議劑量的1.5-2倍,才能達到相同的治療血濃度。肝臟及腎臟移植:0.3mg/kg/天,分2次口服。如果不能口服給藥時,應該給予連續24小時的靜脈輸注,對肝臟移植的兒童為0.05mg/kg/天,而對腎臟移植的兒童為0.1mg/kg/天。維持治療需要口服本藥來達到連續免疫抑制作用以維持移植物的生存。在維持治療中常可減低劑量。主要是根據各病患個體對于排斥及耐受性的臨床評估而調整。在病患手術后的恢復期,本藥的藥物動力學可能會改變,因此需要調整本藥的劑量。如果疾病發生變化(例如產生排斥現象),必須考慮更換免疫抑制療法。增加激素、使用短期的單株/多株抗體以及增加本藥的劑量都曾被用來控制排斥發作。如果有中毒征兆(例如明顯的不良反應)出現,必須降低本藥的劑量。當本藥和激素合用時,激素用量通常可以減低,且在少數病例中可以持續地進行單一治療法。對傳統免疫抑制治療無效如果病患以傳統免疫抑制治療無效,出現排斥作用時,本藥的治療應該以該特定移植中首次免疫抑制所建議的初始劑量來開始給藥。同時給予環孢素及本藥可能會延長環孢素的半衰期,并且產生毒性作用。應該在考慮環孢素的血濃度以及病患的臨床狀況后,方可開始使用本藥治療。實際上,通常是在停止給予環孢素后12-24小時才開始使用本藥。由于環孢素的清除率可能會受影響,所以在換藥后應繼續監測環孢素的血藥濃度。特殊病人肝功能不全之病患:對于手術前或手術后功能不全,如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量。腎功能不全之病患:由于他克莫司的腎清除率很低,所以依據藥物動力學的原則是不需要調整劑量。但是由于其潛在的腎毒性,所以建議小心監測包括血肌酐、肌酐清除率的計算及排尿量等腎功能。本藥的血中濃度不因透析而降低。老年病患有限的經驗顯示其劑量應同成年患者。

1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;

副作用

懷孕。對他克莫司或其它大環類藥物已知過敏者。對膠囊的其它成分已知過敏者。對聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60)或類似結構化合物已知過敏者。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、肝損傷、骨髓抑制、感染風險增加、脫發、皮疹等。

禁忌

成分

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

急慢性白血病,后天性溶血性貧血,慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎、原發性膽汁性肝硬變,甲狀腺機能亢進,重癥肌無力等癥狀。

藥理作用

在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

注意事項

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法,負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、肝損傷、骨髓抑制、感染風險增加、脫發、皮疹等。

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