尿嘧啶替加氟片

醋酸環丙孕酮片

本品為替加氟和尿嘧啶的復方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

本品主要成分醋酸環丙孕酮。

華潤三九(北京)藥業有限公司

浙江仙琚制藥股份有限公司

國藥準字H11022268

國藥準字H20056391

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發性肝癌。手術前后用藥有可能防止癌的復發、擴散和轉移。

降低男性性欲倒錯的性欲；不能手術的前列腺癌；女性重度雄性化體征：如非常嚴重的多毛癥，雄激素依賴性嚴重脫發，最終導致禿頂（重度雄激素性脫發），常伴有重度痤瘡及/或皮脂溢。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫囑。

用于男性 降低性欲倒錯的沖動 在餐后以水送服藥片。一般從每次1片、每日2次開始治療。可能有必要將劑量增至每次2片、每日2次，甚至短時間內每次2片、每日3次。獲滿意效果后，應盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次1/2片、每日2次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應逐漸減少。為此，應每間隔幾個星期將每日劑量減少1片，或1/2片更好。 為了穩定治療效果，有必要長期服用醋酸環丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。 對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療 每次2片，每日2至3次（200～300mg）。 在餐后以水送服藥片。 不要在病情改善或緩解后中止治療，也不要減小劑量。 降低在促黃體激素釋放激素（LH-RH）激動劑治療中的男性性激素初始升高 開始5～7天單獨服用醋酸環丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），隨后3～4周醋酸環丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。 治療接受LH－RH類似物治療的病人或睪丸切除術病人的熱潮紅 每天1～3片（50～150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 用于女性 育齡婦女 妊娠婦女不得服用醋酸環丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。 對于育齡婦女，在周期的第1天（即出血的第1天）開始進行治療，在這種情況下，治療的第1天將被視為周期的第1天，并按一般情況遵循下述建議。 從周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸環丙孕酮片50mg2片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕制劑，比如，從周期第1天至21天每天服用1片復方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保護并使周期保持穩定。接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。服藥21天后應停藥7天，在此期間會發生撤退性出血。不管出血停止與否，請于第1個療程開始整4個星期后（即同一個星期日期）開始聯合治療的下一個周期。 臨床改善后，與復方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕和炔雌醇）聯合治療的前10天醋酸環丙孕酮片每日劑量可減至1片或1/2片?；蛟S單獨服用復方醋酸環丙孕酮片就已足夠。 未發生出血 如果停藥間隔期未發生出血，則必須中止治療，并在恢復用藥前排除妊娠可能。漏服藥物 接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。如果服藥時間超過預定時間12小時以上，那么該用藥周期避孕效果將減弱。應留意所服用的避孕制劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥后的建議）。如果一個用藥周期后未發生出血，那么在恢復服藥以前應先排除妊娠可能。 漏服藥物會降低療效，并可導致經間期出血。應該不考慮漏服的醋酸環丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應在常規用藥時間與避孕制劑同時服用。 絕經的或子宮切除后的患者 對于絕經婦女或子宮切除病人，可以單獨使用醋酸環丙孕酮片，根據病情的嚴重程度，醋酸環丙孕酮片的平均劑量應為每次1至1/2片，每日1次，連續服用21天，隨后停藥7天。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。

妊娠，哺乳，肝臟疾病，曾有妊娠期黃疸或持續瘙癢史，妊娠期皰疹史，Dubin-Johnson綜合征，Rotor綜合征，曾有或現有肝臟腫瘤（并非由于轉移的前列腺癌），消耗性疾?。ú荒苁中g的前列腺癌除外），重度慢性抑郁癥，曾有或現有血栓栓塞性情況，伴有血管變化的嚴重糖尿病，鐮狀細胞性貧血禁用。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發性肝癌。手術前后用藥有可能防止癌的復發、擴散和轉移。

降低男性性欲倒錯的性欲；不能手術的前列腺癌；女性重度雄性化體征：如非常嚴重的多毛癥，雄激素依賴性嚴重脫發，最終導致禿頂（重度雄激素性脫發），常伴有重度痤瘡及/或皮脂溢。

與替加氟相同，在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進行手術，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因為相地地提高了氟尿的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨床藥理與替加氟相似。

1.在使用醋酸環丙孕酮片的幾個星期內，由于該藥物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子發生受到抑制。 2.在停止治療后的幾個月內，精子發生會逐漸恢復。 3.在男性病人，醋酸環丙孕酮偶會導致男子女性型乳房（有時伴有乳頭觸痛），通常在停藥后消退。與其它抗雄激素治療相同，對于男性病人，極個別病例可因醋酸環丙孕酮片對雄激素的長期抑制而發生骨質疏松。 4.女性病人接受聯合治療時，因排卵受到抑制而處于不孕狀態。可能會發生乳房脹感。 5.有可能發生疲勞、精力下降，偶爾還會發生短暫的內心不寧或情緒抑郁。 6.可能發生體重變化。 7.罕見病例可能發生過敏反應和皮疹。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。

1.列腺癌患者有血栓栓塞史、鐮狀細胞性貧血或伴有血管變化的重度糖尿病，在應用本藥前，必須對每一病例認真權衡利弊。 2.于職業要求注意力高度集中的患者（如駕駛員，機器操作者）應慎用，本藥可引起疲乏，精力減退，也可能影響注意力集中的能力。 3.本藥的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影響下減弱。 4.在青春期結束前不應給予該藥，因為不能排除它對體格生長，以及尚不穩定的內分泌功能軸的不利影響。 5.治療期間，應定期檢查肝功、腎上腺皮質功能與紅細胞計數。 6.糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病藥物或胰島素的需要量可發生變化。 7.與其他性甾體激素一樣，個別病例報告有良性與惡性肝臟變化。在極罕見情況下，肝臟腫瘤可能導致危及生命的腹腔內出血。因此，當發生異常的上腹不適而短期內不能自行消失時，應進行適當的診治。治療開始前，應進行徹底的全身與婦科檢查（包括乳房與宮頸細胞學涂片）。 8.育齡婦女必須除外妊娠。 9.如果在聯合治療期間，在服藥的3周內發生少量不規則出血，不應停止服藥。然而如出血過多時，應進行必要的檢查。