洛莫司汀膠囊

硫唑嘌呤片

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

硫唑嘌呤

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

Excella GmbH & Co.KG

國藥準字H22026586

H20170288

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

急慢性白血病，后天性溶血性貧血，慢性類風濕性關節(jié)炎、慢性活動性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變，甲狀腺機能亢進，重癥肌無力等癥狀。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；

有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應先治療感染。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、肝損傷、骨髓抑制、感染風險增加、脫發(fā)、皮疹等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

急慢性白血病，后天性溶血性貧血，慢性類風濕性關節(jié)炎、慢性活動性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變，甲狀腺機能亢進，重癥肌無力等癥狀。

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?或再轉化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據(jù)認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、肝損傷、骨髓抑制、感染風險增加、脫發(fā)、皮疹等。