洛莫司汀膠囊

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

環(huán)磷酰胺50mg,人參莖葉總皂苷50mg。

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

吉林海通制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H22026586

國藥準(zhǔn)字H22024086

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

抗腫瘤藥。本品適用于惡性淋巴瘤﹑多發(fā)性骨髓瘤﹑淋巴細(xì)胞白血病﹑神母細(xì)胞瘤，骨外骨肉瘤，橫紋肌肉瘤,小兒橫紋肌肉瘤，卵巢癌，肺癌，乳癌以及各種惡性淋巴瘤。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

口服。成人常用量:一次1片，一日3～4次。

有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時(shí)應(yīng)先治療感染。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

抗腫瘤藥。本品適用于惡性淋巴瘤﹑多發(fā)性骨髓瘤﹑淋巴細(xì)胞白血病﹑神母細(xì)胞瘤，骨外骨肉瘤，橫紋肌肉瘤,小兒橫紋肌肉瘤，卵巢癌，肺癌，乳癌以及各種惡性淋巴瘤。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥,對(duì)處于G2-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對(duì)G2期亦有抑制作用.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其與BCNU機(jī)理相似.本品進(jìn)入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng).據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù),有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對(duì)小鼠和兔子的試驗(yàn)表明該藥物有致癌性.

1.骨髓抑制為最常見的毒性,白細(xì)胞往往在給藥后10～14天最低,多在第21天恢復(fù)正常,血小板減少比其他烷化劑少見;常見的副反應(yīng)還有惡心﹑嘔吐。嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。 2.環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生嚴(yán)重的出血性膀胱炎,大量補(bǔ)充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 3.當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺(按體重50mg/kg)與大量液體同時(shí)給予時(shí),可產(chǎn)生水中毒,可同時(shí)給予呋塞米以防止。 4.環(huán)磷酰胺可引起生殖系統(tǒng)毒性,如停經(jīng)或精子缺乏,妊娠初期給藥可致畸胎。 5.長期給予環(huán)磷酰胺可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。 6.復(fù)方環(huán)磷酰胺可減輕嚴(yán)重免疫抑制。 7.用于白血病或淋巴瘤治療時(shí),易發(fā)生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 8.少見的副作用有發(fā)熱﹑過敏﹑皮膚及指甲色素沉著﹑粘膜潰瘍﹑谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高﹑蕁麻疹﹑口咽部感覺異常或視力模糊。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。 2.對(duì)診斷的干擾:本品可引起肝功能一時(shí)性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。 4.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。 6.治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。

1.下列情況應(yīng)慎用:骨髓抑制﹑有痛風(fēng)病史﹑肝功能損害﹑感染﹑腎功能損害﹑腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓﹑有泌尿素結(jié)石史﹑以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類﹑血小板計(jì)數(shù),腎功能(尿素氮肌酐消除率),肝功能(血清膽紅素﹑谷丙轉(zhuǎn)氨酶)及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時(shí),環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病﹑淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時(shí),可采用以下的方法預(yù)防:大量補(bǔ)液﹑堿化尿液及(或)給予別嘌醇。 5.當(dāng)腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴(yán)重骨髓抑制,環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細(xì)胞減少(特別是粒細(xì)胞減少)或血小板減少,應(yīng)停用復(fù)方環(huán)磷酰胺片。 7.對(duì)診斷的干擾:本品可使血清膽堿酯酶減少,血及尿中尿酸水平增加。