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巰嘌呤片
巰嘌呤片

巰嘌呤片

處方 醫(yī)保

通用名稱:巰嘌呤片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H31020609

生產(chǎn)企業(yè): 上海信誼藥廠有限公司

功能主治:適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病,慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
巰嘌呤片
巰嘌呤片
依西美坦片
依西美坦片
主要成分

本品主要成份為:巰嘌呤。

依西美坦片。

生產(chǎn)企業(yè)

上海信誼藥廠有限公司

浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H31020609

國藥準(zhǔn)字H20020004

說明
作用與功效

適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病,慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后,絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療,直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。用于經(jīng)他莫昔芬治療后,其病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

用法用量

1、絨毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分兩次口服,以10日為一療程,療程間歇為3~4周。2、白血病:(1)開始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用藥后2~4周可見顯效,如用藥4周后,仍未見臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降,可考慮在仔細(xì)觀察下,加量至每日5mg/kg;(2)維持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。

成人和老年患者:推薦劑量為25mg,每日一次,每次一片,建議餐后服用。早期乳腺癌患者應(yīng)持續(xù)服用本品,直至完成5年的聯(lián)合序貫輔助內(nèi)分泌治療(即他莫昔芬序貫依西美坦)。或服用本品直至出現(xiàn)腫瘤復(fù)發(fā)。患者同時接受細(xì)胞色素P-450(CYP)3A4誘導(dǎo)劑,如利福平、苯妥英時,本品的推薦劑量為50mg,每日一次,餐后服用。

副作用

已知對本品高度過敏的患者禁用。

對本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。

禁忌

成分

適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病,慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后,絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療,直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。用于經(jīng)他莫昔芬治療后,其病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

藥理作用

屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進(jìn)入體內(nèi),在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二:(1)通過負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契0忿D(zhuǎn)移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程,干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。(2)抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變,即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程,同時本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成,并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP),因而腫瘤細(xì)胞不能增殖,本品對處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感,除能抑制細(xì)胞DNA的合成外,對細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株,因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

本品主要不良反應(yīng)有:惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)(如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等)異常等。在臨床試驗(yàn)中,只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內(nèi);由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(0.3%)。

注意事項(xiàng)

1、對診斷的干擾:白血病時有大量白血病細(xì)胞破壞,在服本品時則破壞更多,致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高,嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石;2、下列情況應(yīng)慎用:骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象,(白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向;肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者;4~6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者;3、用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能,每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1~2次,對血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者,應(yīng)每日觀察血象。

絕經(jīng)前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用,以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加

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