巰嘌呤片

氟尿嘧啶口服乳

本品主要成份為：巰嘌呤。

本品主要成份為氟尿嘧啶。

上海信誼藥廠有限公司

上海安丁生物(湯陰)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020609

國藥準(zhǔn)字H41025157

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

用于消化系統(tǒng)腫瘤,包括胃癌、胰腺癌、腸癌、膽道癌、原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。2、白血病：（1）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

口服。一次10～20ml，一日3次，30天為1療程。

已知對(duì)本品高度過敏的患者禁用。

1．妊娠3個(gè)月內(nèi)孕婦禁用。2．伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)患者禁用。3．哺乳期婦女禁用。4．體質(zhì)衰弱患者禁用。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

用于消化系統(tǒng)腫瘤,包括胃癌、胰腺癌、腸癌、膽道癌、原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：（1）通過負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０忿D(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉(zhuǎn)為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時(shí)本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對(duì)處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

1.惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見(大多在療程開始后，2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后恢復(fù)正常)，血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。 2.長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性及骨髓抑制。 3.偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。

1、對(duì)診斷的干擾：白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時(shí)則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者；3、用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1～2次，對(duì)血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象。

1.本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突變、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。2.為增強(qiáng)療效，服時(shí)搖勻。3.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。4．有下列情況者慎用本品：（1）肝功能明顯異常。（2）周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3.血小板低于5萬/mm3者。（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者。（4）明顯胃腸道梗阻者。（5）失水或（和）酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。5．開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。6．老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報(bào)道對(duì)氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性危險(xiǎn)因素。密切監(jiān)測(cè)和保護(hù)臟器功能是必要的。