注射用氨磷汀

多西他賽注射液

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

本品主要成份為多西他賽。 其化學名稱為{2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]}-β-{[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基}-α-羥基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氫-4,6,11-三羥基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亞甲基-1H-環癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧雜丁環-9-基]酯。 分子式：C43H53NO14。 分子量：807.88。

南京綠葉制藥有限公司

北京東方協和醫藥生物技術有限公司

國藥準字H20040343

國藥準字H20050879

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發生。

1.適用于局部晚期或轉移性乳腺癌的治療。2.適用于局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療,即使以順鉑為主的化療失敗后。

1對于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。 2對于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。 3推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。 4如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。基線收縮壓（mmHg）<100　100～119120～139140～179≥180輸注本品收縮壓降低（mmHg）2025304050如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無癥狀，可重新開始注射。

多西他賽只能用于靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續至少3天，以預防過敏反應和體液潴留。多西他賽的推薦劑量為70-75mg/m2，靜脈滴注一小時，每三周一次。根據計算病人所用藥量，用注射器吸取所需劑量，稀釋到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，輕輕搖動，混合均勻，最終濃度不超過0.74mg/ml

1低血壓及低血鈣患者慎用。 2對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

1、對多西他賽或吐溫-80有嚴重過敏史的病人；2、白細胞數目小于1500/mm3的病人；3、肝功能有嚴重損害的病人.

兒童注意事項： 多西他賽應用于兒童的有效性及安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前尚無足夠的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之對胎兒的潛在危害和流產的潛在危險。有生育可能的婦女在使用本品治療期間應避免懷孕。 尚不清楚多西他賽是否從人乳中排泄。鑒于許多藥物都可從人乳中排泄，且多西他賽可能引起哺乳嬰兒的嚴重不良反應，母親在使用本品前應停止哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發生。

1.適用于局部晚期或轉移性乳腺癌的治療。2.適用于局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療,即使以順鉑為主的化療失敗后。

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的堿性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。

多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網絡而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結合，促進微管蛋白裝配成穩定的微管，同時抑制其解聚，導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定，從而抑制細胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目。這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性藥物不同。

1.由于用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意采用平臥位。 2.本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或后數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。

1、多西他賽必須在有癌癥化療藥物應用經驗的醫生指導下使用。由于可能發生較嚴重的過敏反應，應具備相應的急救設施，注射期間建議密切監測主要功能指標。2、在肝功能異常患者、使用本品高劑量治療患者和既往接受鉑類藥物治療的非小細胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達10mg/m2時，與治療相關的死亡的發生率會增加。3、所有病人在接受多西他賽治聞前需預服藥物以減輕體液潴留的發生，預服藥物只包括糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽注射頭一天開始服用，每天16mg，服用4-5天。4、中生粒細胞減少是最常見的不良反應，多西他賽治療期間應經常對血細胞數目進行監測。當病人中性粒細胞數目恢復至1500/mm3以上時才能接受多西他賽的治療。多西他賽治療期間如發生嚴重的中性粒細胞減少（500/mm3并持續7天或7天以上，在下一個療程中建議減低劑量，如仍有相同問題發生，則建議再減低劑量或停止治療。5、在多西他賽開始滴注的最初幾分鐘內有可能發生過敏反應。如果發生的過敏反應的癥狀輕微如臉紅或局部皮膚反應不需終止治療。如果發生嚴重過敏反應，如血壓下降超過20mmHg,支氣管痙攣或全身皮疹/紅斑，則需立即停止滴注并進行對癥治療。對已恨生嚴重不良反應的病人不能再次應用多西他賽。6、多西他賽治療期間可能發生外周神經毒性反應。如果反應嚴重，則建議在下一療程中減低劑量。7、已觀察到的皮膚反應有肢端（手心或足底）局限性紅斑伴水腫、脫皮等。此類毒性可能導致終斷或停止治療。8、肝功能有損害的病人：如果血清轉氨酶（ALT和、或AST）超過正常值上限1.5倍，同時伴有堿性磷酸酶超過正常值上限2.5倍，存在發生嚴重不良反應的高度危險，如毒性死亡，包括致死的膿毒癥、胃腸道出血以及發熱性中性粒細胞減少癥、感染、血小板減少癥、口炎和乏力。因此，這些病人不應使用，并且在基線和每個化療周期要檢測肝功能。9、本品為細胞毒類藥物，藥物配制要注意安全防護。10、本品中已經含有乙醇，因此在配置藥液時，可直接加入250m1的5%的葡萄糖溶液或0.9%的生理鹽水注射液。無需先用乙醇水溶液稀釋。本品一經配置，應立即使用。