注射用氨磷汀

氯氧喹膠囊

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

氯氧喹

南京綠葉制藥有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準字H20040343

國藥準字H20030359

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發生。

乳腺癌、非小細胞肺癌等腫瘤治療。

1對于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。 2對于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。 3推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。 4如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。基線收縮壓（mmHg）<100　100～119120～139140～179≥180輸注本品收縮壓降低（mmHg）2025304050如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無癥狀，可重新開始注射。

20～30mg·kg～·d～，分3次服。連服4周為1個療程。

1低血壓及低血鈣患者慎用。 2對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

對本品成分過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 對孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發生。

乳腺癌、非小細胞肺癌等腫瘤治療。

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的堿性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。

本品對腫瘤細胞DNA合成具有抑制作用，其作用方式屬損傷DNA模板型，可損傷癌細胞DNA模板，使癌細胞溶酶體增大增多，導致破裂，釋放多種水解酶，使癌細胞自溶死亡，并能激活肝內微粒P450酶。對人成骨肉瘤細胞體外抗瘤試驗表明，本品作用24，48，72h的Ic分別為(9．32±0．84)，(2．44±0．28)，(1．74±0．18)ptg·mL～，均10ptg·mL～；氯氧喹75，150，300mg·kg(ig)對小鼠肉瘤18o(s一180)及艾氏癌實體型(EC)腫瘤的抑制率高于40％；對s一180腹水型及EAC小鼠的生命延長率50％，與對照組比較有明顯差異(P0．01)；此外氯氧喹對H絲，Lewis肺癌，P3。。和MA，，，等腫瘤模型的抑制率也高于40％。證明氯氧喹具有明顯的抗腫瘤作用和較廣的抗瘤譜，對荷瘤動物(s一180)的化療(環磷酰胺、5一氟尿嘧啶)具有明顯的協同增效作用，同時能減輕放化療的毒副反應，提高患者的生存質量，尤其是晚期惡性腫瘤患者。此外在多種疼痛模型中證實氯氧喹具有鎮痛作用，且無依賴性。

1.由于用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意采用平臥位。 2.本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或后數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。

長期服用定期檢查血象及肝功能。