注射用頭孢替唑鈉

吉非替尼片

本品為頭孢替唑鈉的無菌粉末。其化學(xué)名稱為：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2甲酸鈉。

吉非替尼。

天津新豐制藥有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H20020702

國藥準字H20163465

敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時）、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

成人一次0.5g～2g(2～8支)，一日2次靜脈給藥或肌肉注射。重癥感染，劑量可按醫(yī)囑適當(dāng)增加。注射液的配制：1、靜脈注射：溶于注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液，緩慢注射。2、靜脈點滴：溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液。3、肌內(nèi)注射：溶于0.5%鹽酸利多卡因注射液。注射液溶解時如因溫度原因出現(xiàn)混濁，可加溫使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，為防止發(fā)生沉淀，應(yīng)在陰涼處（15℃以下）保存，但必須在72小時內(nèi)使用。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

1、對本品或其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。2、對利多卡因或酰基苯胺類局部麻醉劑有過敏史者禁用本品肌注。【孕婦及哺乳期婦女用藥】關(guān)于妊娠中用藥的安全性尚未確定。對于孕婦或有妊娠可能性的婦女，要權(quán)衡利弊，只有在利大于弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。【兒童用藥】小兒按每公斤體重一次10～40mg，一日2次靜脈給藥或肌注（注射液的調(diào)配見:用法用量）。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴重的藥物不良反應(yīng)（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時）、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。頭孢替唑鈉對下列細菌有抗菌活性：1、需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。2、需氧革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1.為預(yù)防過敏反應(yīng)的發(fā)生，用藥前應(yīng)詳細詢問病人過敏史，并進行皮膚過敏試驗。2.腎功能不全者慎用。3.青霉素過敏者慎用。4.靜脈內(nèi)大量注射，偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎，故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。5.本人或直系親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質(zhì)者慎用。6.對不能很好進食或需接受靜脈營養(yǎng)的患者，老年患者，體弱者需嚴密監(jiān)測，警惕出現(xiàn)維生素K缺乏癥的可能。7.肌內(nèi)注射時可發(fā)生注射部位疼痛、硬結(jié)，故不可在同一部位反復(fù)注射。8.肌內(nèi)注射時使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點滴。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。