注射用去甲斑蝥酸鈉

阿瑞匹坦膠囊

主要成份：主要活性成分為去甲斑蝥酸鈉。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

西安海欣制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20052365

國藥準字J20160005

對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞和抑制作用。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、靜脈注射。取本品，用適量5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10~30mg或遵醫囑。靜脈滴注時用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中緩慢滴入。 2、肝動脈插管。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1個月為一個療程，一般持續2~3個療程。， 3、瘤內注射。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次為一個療程，可持續4個療程。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

對本品過敏者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞和抑制作用。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品體外試驗，對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度。本品可使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構，導致線粒體，微絨毛及質膜損傷等。能抑制癌細胞DNA合成，但對正常骨髓細胞不抑制，并能升高白細胞。

1.靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。 2.溜內注射時，防止藥液溢出瘤體外。 3.少數患者使用本品可能出現體溫增高、使用高劑量應注意體溫的改變。若體溫升高，可對癥處理。 4.對有出血傾向的患者，應慎用較高劑量。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。