醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑

替吉奧膠囊

本品為復方制劑，每粒膠囊含：20mg規格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

AstraZenecaUKLimited

齊魯制藥有限公司

國藥準字J20100126

國藥準字H20100150

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

成人3.6mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位癥病人的療程為6個月。

替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者：一般情況下，根據體...

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

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孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項：（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內。這種睪酮抑制作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位癥相關。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長，可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉移模型生存時間。2.作用機理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為：口服后FT在體內逐漸轉化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內5-FU濃度的升高，腫瘤組織內5-FU磷酸化產物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道，可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉移酶，從而選擇性抑制5-FU轉化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結合，同時與還原型葉酸形成三聚體，從而抑制DNA的合成。另外，5-FU轉化為FUTP并整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗結果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag

容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生并惡化，應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質密度下降，現有的資料表明，使用本藥6個月后，椎骨礦物質密度平均下降4.6%，在停止治療后6個月，可逐步恢復到與基線相比平均下降2.6%的數值。患代謝性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關于使用諾雷德超過6個月，治療子宮內膜異位癥的臨床資料。

1.慎用［下列患者應慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能會加重骨髓抑制]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑制等不良反應詳見