替加氟栓

阿瑞匹坦膠囊

1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

成都第一藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H51023616

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

臨床適用癥：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1~2次。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1孕婦及哺乳期婦女禁用。 2對(duì)本品過(guò)敏者慎用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

臨床適用癥：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類(lèi)的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性?xún)H為氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性試驗(yàn)中未見(jiàn)到嚴(yán)重的骨髓抑制，對(duì)免疫的影響較輕微。

1骨髓抑制：可使白細(xì)胞、血小板減少，停藥后可恢復(fù)。 2胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹瀉、便血等。 3肝功能不全、貧血、體弱者慎用；孕婦慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脫發(fā)、肝腎損害及對(duì)心肌功能影響。

本品是一種劑量依賴(lài)性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。