巰嘌呤

注射用頭孢替唑鈉

主要成分：巰嘌呤。化學名：6-嘌呤硫醇-水合物。分子量：C5H4N4S·H20

本品為頭孢替唑鈉的無菌粉末。其化學名稱為：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2甲酸鈉。

北京雙鶴藥業股份有限公司

天津新豐制藥有限公司

國藥準字H11021699

國藥準字H20020702

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時）、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。 2、白血病：（1）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

成人一次0.5g～2g(2～8支)，一日2次靜脈給藥或肌肉注射。重癥感染，劑量可按醫囑適當增加。注射液的配制：1、靜脈注射：溶于注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液，緩慢注射。2、靜脈點滴：溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液。3、肌內注射：溶于0.5%鹽酸利多卡因注射液。注射液溶解時如因溫度原因出現混濁，可加溫使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，為防止發生沉淀，應在陰涼處（15℃以下）保存，但必須在72小時內使用。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

1、對本品或其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。2、對利多卡因或酰基苯胺類局部麻醉劑有過敏史者禁用本品肌注。【孕婦及哺乳期婦女用藥】關于妊娠中用藥的安全性尚未確定。對于孕婦或有妊娠可能性的婦女，要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。【兒童用藥】小兒按每公斤體重一次10～40mg，一日2次靜脈給藥或肌注（注射液的調配見:用法用量）。

兒童注意事項： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。 老人注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時）、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環節有二：(1)通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。(2)抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)，因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。

頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。頭孢替唑鈉對下列細菌有抗菌活性：1、需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。2、需氧革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌。

1、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石； 2、下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者； 3、用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。

1.為預防過敏反應的發生，用藥前應詳細詢問病人過敏史，并進行皮膚過敏試驗。2.腎功能不全者慎用。3.青霉素過敏者慎用。4.靜脈內大量注射，偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎，故要注意調整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。5.本人或直系親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質者慎用。6.對不能很好進食或需接受靜脈營養的患者，老年患者，體弱者需嚴密監測，警惕出現維生素K缺乏癥的可能。7.肌內注射時可發生注射部位疼痛、硬結，故不可在同一部位反復注射。8.肌內注射時使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點滴。