巰嘌呤

甲苯磺酸索拉非尼片

主要成分：巰嘌呤?；瘜W名：6-嘌呤硫醇-水合物。分子量：C5H4N4S·H20

甲苯磺酸索拉非尼。

北京雙鶴藥業股份有限公司

Bayer Pharma AG

國藥準字H11021699

H20160201

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。 2、白血?。海?）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細胞癌的推薦...

已知對本品高度過敏的患者禁用。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級和４級不良事件的數目分別占不良事件總數的３１％和７％，而安慰劑對照組患者則分別為２２％和６％。

兒童注意事項： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。 老人注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

索拉非尼已被批準用于治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環節有二：(1)通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。(2)抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)，因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。

1、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石； 2、下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者； 3、用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。

建議在索拉非尼治療頭６周內每周檢測一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風險，因此，同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。曾經有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應謹慎?；顒有愿腥荆òㄕ婢腥净虿《靖腥荆┗颊咴趹盟骼悄崆耙讼冗M行相關治療。曾經感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療后，其感染有可能復發。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發血小板減少，使得患者容易出現出血、碰傷或血腫等情況。 根據索拉非尼動物實驗結果及其作用機制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應用危險性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫生應明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應慎用索拉非尼。