醋酸奧曲肽注射液

鹽酸昂丹司瓊片

醋酸奧曲肽

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。 化學名稱：2,3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。

廣東星昊藥業(yè)有限公司

福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H20052375

國藥準字H10960146

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

止吐藥。用于：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

1.食道－胃靜脈曲張出血:持續(xù)靜脈滴注0.025毫克／小時。最多治療5天，可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。 2.預防胰腺術(shù)后并發(fā)癥:0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應在手術(shù)前至少1小時進行。 3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤:初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大癥:初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據(jù)對循環(huán)GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者不應超過1.5毫克／天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無性改善，則應考慮停藥。

1．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。3．對于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1～2小時口服片劑8mg(2片)，以后每8小時口服8mg(2片)，療程視放療的療程而定。4．對于預防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時口服片劑8mg(2片)，隨后每隔8小時口服片劑8mg(2片)兩次。

對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

妊娠與哺乳期注意事項： 對雌性大鼠生育力和產(chǎn)前、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奧曲肽對生殖和后代發(fā)育無副作用。某些年幼動物暫時生長發(fā)育遲緩可能是由于藥物藥理活性引起的生長激素分泌抑制造成的。 對妊娠和哺乳婦女使用奧曲肽的經(jīng)驗有限。這些患者只有在絕對必要時方可用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：尚不明確。

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

止吐藥。用于：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑制素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高糖素和胰島素的作用較如。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動素，胰高血糖素的分泌。遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細胞癌，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27％和12％，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10％。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15％，而生理鹽水組為7％，溶劑對照組為0％。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。

1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的并發(fā)癥，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉(zhuǎn)換其它治療。 2.長期使用，應每隔6～12個月應作膽囊超聲波檢查。 3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監(jiān)測血糖水平。 4.對接受胰島素治療的糖尿病患者給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。 6.在治療胃腸內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致癥狀迅速加重。

1.對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。 3.腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。