醋酸奧曲肽注射液

他克莫司膠囊

醋酸奧曲肽

他克莫司。

廣東星昊藥業(yè)有限公司

安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司 ?

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052375

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150101

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植排斥反應(yīng)。

1.食道－胃靜脈曲張出血:持續(xù)靜脈滴注0.025毫克／小時(shí)。最多治療5天，可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。 2.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥:0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時(shí)進(jìn)行。 3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤:初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大癥:初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時(shí)一次，然后根據(jù)對(duì)循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者不應(yīng)超過1.5毫克／天。在監(jiān)測(cè)血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個(gè)月后，若GH濃度無(wú)下降、臨床癥狀無(wú)性改善，則應(yīng)考慮停藥。

1.成人術(shù)后接受口服普樂可復(fù)治療的推薦起始劑量： (1)對(duì)肝移植患者，口服初始劑...

對(duì)奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

詳見說(shuō)明書。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 對(duì)雌性大鼠生育力和產(chǎn)前、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奧曲肽對(duì)生殖和后代發(fā)育無(wú)副作用。某些年幼動(dòng)物暫時(shí)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩可能是由于藥物藥理活性引起的生長(zhǎng)激素分泌抑制造成的。 對(duì)妊娠和哺乳婦女使用奧曲肽的經(jīng)驗(yàn)有限。這些患者只有在絕對(duì)必要時(shí)方可用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數(shù)據(jù)表明他克莫司能透過胎盤。來(lái)自接受器官移植的妊娠患者的有限數(shù)據(jù)表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過程和結(jié)局不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。到目前為止，還設(shè)有其他相關(guān)流行病學(xué)資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可以使用本品。如果在子宮內(nèi)有藥物暴露，建議監(jiān)測(cè)他克莫司對(duì)新生兒潛在的不良反應(yīng)(特別是對(duì)腎臟的作用)。新生兒可能發(fā)生早產(chǎn)(<37周)和高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)，但高鉀血癥能自行恢復(fù)正常。 在大鼠和兔的實(shí)驗(yàn)中，他克莫司在母

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植排斥反應(yīng)。

奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長(zhǎng)抑制素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素的作用較如。與生長(zhǎng)抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對(duì)GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素，胰高血糖素的分泌。遺傳毒性：實(shí)驗(yàn)室研究未見遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見對(duì)生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時(shí)可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細(xì)胞癌，雄、雌動(dòng)物的發(fā)生率分別為27％和12％，溶劑對(duì)照組的發(fā)生率為8～10％。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動(dòng)物子宮腺瘤的發(fā)生率為15％，而生理鹽水組為7％，溶劑對(duì)照組為0％。雌性動(dòng)物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動(dòng)物中雌激素水平有關(guān)。

藥物治療學(xué)分類：鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑。 作用機(jī)制和藥效學(xué)作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo)，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。FKBP12-他克莫司復(fù)合物可特異性和競(jìng)爭(zhēng)性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶，導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴性信號(hào)傳導(dǎo)通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。 體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明他克莫司是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。他克莫司抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。 臨床前安全性數(shù)據(jù) 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對(duì)大鼠的研究顯示，他克莫司對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，在母體出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時(shí)的體重、存活和發(fā)育能力均降低。他克莫司對(duì)雄性大鼠生殖力的影響表現(xiàn)為精子數(shù)減少、精子

1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察患者，若有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。 2.長(zhǎng)期使用，應(yīng)每隔6～12個(gè)月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。 3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖水平。 4.對(duì)接受胰島素治療的糖尿病患者給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。 6.在治療胃腸內(nèi)分泌腫瘤時(shí)，偶爾發(fā)生癥狀失控而致癥狀迅速加重。

詳見說(shuō)明書。