醋酸奧曲肽注射液

醋酸甲羥孕酮片

醋酸奧曲肽

醋酸甲羥孕酮。

廣東星昊藥業(yè)有限公司

北京益民藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052375

國(guó)藥準(zhǔn)字H11020895

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

本品用于治療下列疾病:

1.食道－胃靜脈曲張出血:持續(xù)靜脈滴注0.025毫克／小時(shí)。最多治療5天，可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。 2.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥:0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時(shí)進(jìn)行。 3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤:初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大癥:初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時(shí)一次，然后根據(jù)對(duì)循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者不應(yīng)超過(guò)1.5毫克／天。在監(jiān)測(cè)血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個(gè)月后，若GH濃度無(wú)下降、臨床癥狀無(wú)性改善，則應(yīng)考慮停藥。

1.功能性閉經(jīng)：口服，一日4-8mg，連服5-10天。2.子宮內(nèi)膜癌：口服，一次100mg，一日3次，或口服500mg，每日1～2次，作為肌內(nèi)注射后的維持量。

對(duì)奧曲肽或本品中任一賦形劑過(guò)敏者禁用。

對(duì)醋酸甲羥孕酮過(guò)敏者禁用;血栓性靜脈炎﹑血栓栓塞性疾病﹑嚴(yán)重肝功能不全﹑流產(chǎn)﹑骨轉(zhuǎn)移腫瘤患者中可能出現(xiàn)的高鈣血癥,原因不明的子宮出血禁用;妊娠婦女禁用。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 對(duì)雌性大鼠生育力和產(chǎn)前、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奧曲肽對(duì)生殖和后代發(fā)育無(wú)副作用。某些年幼動(dòng)物暫時(shí)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩可能是由于藥物藥理活性引起的生長(zhǎng)激素分泌抑制造成的。 對(duì)妊娠和哺乳婦女使用奧曲肽的經(jīng)驗(yàn)有限。這些患者只有在絕對(duì)必要時(shí)方可用藥。

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

本品用于治療下列疾病:

奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長(zhǎng)抑制素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素的作用較如。與生長(zhǎng)抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對(duì)GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素，胰高血糖素的分泌。遺傳毒性：實(shí)驗(yàn)室研究未見(jiàn)遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見(jiàn)對(duì)生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見(jiàn)致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時(shí)可見(jiàn)注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細(xì)胞癌，雄、雌動(dòng)物的發(fā)生率分別為27％和12％，溶劑對(duì)照組的發(fā)生率為8～10％。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見(jiàn)腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動(dòng)物子宮腺瘤的發(fā)生率為15％，而生理鹽水組為7％，溶劑對(duì)照組為0％。雌性動(dòng)物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動(dòng)物中雌激素水平有關(guān)。

醋酸甲羥孕酮與其他孕激素一樣具有以下副作用:乳房脹痛﹑溢乳﹑陰道出血﹑月經(jīng)改變﹑閉經(jīng)﹑水腫﹑體重改變﹑宮頸糜爛程度或?qū)m頸分泌物的改變﹑黃疸﹑伴或不伴瘙癢的皮疹﹑精神抑郁。

1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察患者，若有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。 2.長(zhǎng)期使用，應(yīng)每隔6～12個(gè)月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。 3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖水平。 4.對(duì)接受胰島素治療的糖尿病患者給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。 6.在治療胃腸內(nèi)分泌腫瘤時(shí)，偶爾發(fā)生癥狀失控而致癥狀迅速加重。

1.動(dòng)物試驗(yàn)表明醋酸甲羥孕酮具有腎上腺皮質(zhì)激素活性,在人體上也發(fā)現(xiàn)有同樣作用。長(zhǎng)期用高劑量治療的病人應(yīng)仔細(xì)觀察通常與腎上腺治療有關(guān)的癥狀,如高血壓、哮喘、癲癇癥、偏頭痛,或其他可能因體液潴留而導(dǎo)致惡化的情況;卟啉癥和有精神抑郁史患者,治療時(shí)應(yīng)小心。 2.必須注意到小獵犬長(zhǎng)期給予醋酸甲羥孕酮,可導(dǎo)致出現(xiàn)乳房結(jié)節(jié),并且偶爾為惡性。此項(xiàng)結(jié)果對(duì)人體尚無(wú)定論。 3.醋酸甲羥孕酮會(huì)升高血漿中鈣的水平,在治療乳腺癌時(shí)有個(gè)別高鈣血癥的報(bào)道。 4.本藥應(yīng)放置于兒童無(wú)法接觸的地方。警告: 5.醋酸甲羥孕酮片應(yīng)在癌癥化療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 6.由于醋酸甲羥孕酮有增強(qiáng)血凝結(jié)的能力,若出現(xiàn)血栓栓塞性疾病、偏頭疼、突發(fā)性部分或者完全失明、復(fù)視、視神經(jīng)乳頭水腫、視網(wǎng)膜血管損害等癥狀,應(yīng)立即停藥。 7.若出現(xiàn)陰道出血,應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)檢查以明確診斷。如需要做組織學(xué)檢查,應(yīng)告知實(shí)驗(yàn)室人員該患者正接受孕激素類藥物的治療。