枸櫞酸托瑞米芬

依托泊苷膠囊

本品主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。

拉司太特100、拉司太特50、拉司太特25在每一膠囊中分別含有足葉乙甙100mg，50mg，25mg，并含有添加物聚二醇，對羥基苯甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。

OrionCorporation

H20020368

H20110256

適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睪丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

推薦劑量為每日一次，每次1片(60毫克)。腎功能不全患者:不需調整劑量。肝功能損害者:應謹慎服用托瑞米芬(參見藥代動力學）。

本藥為劇毒藥物，一定要在醫生指導下服用。一般成人每日175～200mg，連續服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續服用21天，停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續2～3個療程。藥量及療程根據病情和癥狀的嚴重性適當增減。

預先患有子宮內膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

骨髓機能障礙，對本劑嚴重過敏者。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應用枸櫞酸托瑞米芬的研究資料，所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。 動物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導流產，并降低圍產期胎兒的存活率。 另外，在器官形成期崩藥可誘導骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。 在大鼠，哺乳期用藥可使其后代體重下降。

兒童注意事項： 特別注意副作用，應慎重。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗表明有致畸出現，因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進入乳汁中，哺乳期婦女應中止哺乳。 老人注意事項： 因生理機能減退，應注意用藥間歇及劑量。

適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睪丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物，與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合，可產生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時產生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期）。

本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

治療前進行婦科檢查，嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，肥胖高體重指數（30）患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應觀密監測（參見不良反應）。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療（詳見不良反應）。對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。骨轉移患者在治療剛開始時可能出現高鈣血癥，故對這類患者要觀密監測。尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。對駕駛及操作機械者能力的影響

本藥可引起骨髓機能抑制，應經常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調節藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。由于本藥主要通過肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。