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枸櫞酸托瑞米芬
枸櫞酸托瑞米芬

枸櫞酸托瑞米芬

處方 非醫保

通用名稱:枸櫞酸托瑞米芬

批準文號:H20020368

生產企業: OrionCorporation

功能主治:適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
枸櫞酸托瑞米芬
枸櫞酸托瑞米芬
達沙替尼片
達沙替尼片
主要成分

本品主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。

達沙替尼。

生產企業

OrionCorporation

Bristol-MyersSquibbCompany

批準文號

H20020368

H20110430

說明
作用與功效

適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

用法用量

推薦劑量為每日一次,每次1片(60毫克)。腎功能不全患者:不需調整劑量。肝功能損害者:應謹慎服用托瑞米芬(參見藥代動力學)。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病:初始劑量:70mg,可增加至100mg。

副作用

預先患有子宮內膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

妊娠期婦女禁用。

禁忌

兒童注意事項: 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項: 枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應用枸櫞酸托瑞米芬的研究資料,所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。 動物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導流產,并降低圍產期胎兒的存活率。 另外,在器官形成期崩藥可誘導骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。 在大鼠,哺乳期用藥可使其后代體重下降。

兒童注意事項: 由于缺少安全性和療效數據,不推薦達沙替尼片用于兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項: 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項: 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件,應當對其進行密切的觀察。

成分

適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

藥理作用

枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物,與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時產生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用,在小鼠身上表現為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制(改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期)。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

注意事項

治療前進行婦科檢查,嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者,例如高血壓或糖尿病患者,肥胖高體重指數(30)患者,或有用雌激素替代治療歷史患者應觀密監測(參見不良反應)。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療(詳見不良反應)。對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。骨轉移患者在治療剛開始時可能出現高鈣血癥,故對這類患者要觀密監測。尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。對駕駛及操作機械者能力的影響

本品可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外,本品在體外還可導致血小板功能不良,在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經系統出血,甚至死亡。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

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