注射用鹽酸尼莫司汀

甲磺酸伊馬替尼膠囊

鹽酸尼莫司汀.

本品主要成份為甲磺酸伊馬替尼。

哈爾濱三聯藥業股份有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H20059604

國藥準字H20133198

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

1.用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期； 2.用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質瘤（GIST）的成人患者；用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料，中國人群數據有限： 3.用于治療成人復發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（Ph+ALL）。 4.用于治療嗜酸細胞過多綜合癥（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治療骨髓增生異常綜合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生長因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用于治療侵襲性系統性肥大細胞增生癥（ASM），無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。 7.用于治療不能切除，復發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。 8.用于Kit （CD117）陽性GIST手術切除后具有明顯復發風險的成人患者的輔助治療。極低及低復發風險的患者不應該接受該輔助治療。

常用劑量：2-3mg/kg體重/次，用時以注射用水溶解（5mg/ml），靜注。其后根據周圍血象停藥4-6周，或2mg/kg體重/次，靜脈給藥，隔1周再給一次，2-3周后，其后根據周圍血象停藥4-6周。。本品配制成溶液后應立即使用。

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下述患者慎重用藥: 1肝功能損害患者。 2腎功能損害患者。 3合并感染的患者。 4水豆患者（有時出現致死性全身障礙）。 副作用:詳見相關醫學資料。

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兒童注意事項： 小兒因代謝系統尚未成熟，易出現不良反應(如白細胞減少)，故應注意觀察，慎重給藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.據報道，動物實驗有致畸作用，因此孕婦或可能妊娠的婦女禁用。 2.尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。 老人注意事項： 通常，高齡者生理功能降低，故應減量并注意觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。日前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期問不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應建議其同時進行有效的避孕。哺乳伊馬替尼和其代謝產物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進入乳汁中的比例更高。根據伊馬替尼和其代謝產物合并濃度以及嬰兒每日的乳汁的最大攝入量，嬰兒總體

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

1.用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期； 2.用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質瘤（GIST）的成人患者；用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料，中國人群數據有限： 3.用于治療成人復發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（Ph+ALL）。 4.用于治療嗜酸細胞過多綜合癥（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治療骨髓增生異常綜合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生長因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用于治療侵襲性系統性肥大細胞增生癥（ASM），無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。 7.用于治療不能切除，復發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。 8.用于Kit （CD117）陽性GIST手術切除后具有明顯復發風險的成人患者的輔助治療。極低及低復發風險的患者不應該接受該輔助治療。

1抗腫瘤作用: （1）對小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。 （2）對小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對淋巴細胞白血病L1210，粒細胞白血病C-1498，漿細胞瘤X-5563（腹水型），歐利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147顯示卓越效果。 （3）本劑對淋巴細胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發惡性神經膠質瘤細胞的腦內移植小鼠，有延命效果。 2作用機制:主要作用機制是使細胞內DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。

在經伊馬替尼長期治療后，大鼠機會性感染的發生率增加，并且猴子體內通常被抑制的瘧疾感染病情加重。遺傳毒性在一項體外細菌(Amcs tcst)試驗、一項體外哺乳動物細胞分析（小鼠淋巴瘤實驗）和一項體內人鼠微核試驗中，伊馬替尼均沒有顯示任何遺傳毒性。在一項體外哺乳細胞誘裂性(clastogenicity)試驗中（中國地鼠卵巢細胞染色體畸變），當代激活時，伊馬替尼可致陽性結果。出現在成品中的因生產過程而產生的兩個中間產物在Ames實驗顯示致突變性，其中一個中間產物在小鼠淋巴瘤試驗中也是陽性。生殖毒性一項生育力試驗中，連續70天給予雄性大鼠60mg/kg(約相當于最大臨床劑量800mg/天)，睪丸和副睪的重量減輕，同時精子的活動度降低。狗口服劑量＞30mg/kg時，也觀察到其精子的產生有輕度到中度降低。在一項雌性大鼠的生育力研究中，交配和孕鼠的數量沒有變化，但是在劑量60mg/kg而不是≤20mg/kg時，植入后胎兒的死亡明顯增加，同時活胎數降低。在一項大鼠圍產期的發育研究中，口服給予45mg/kg/天，死胎的數量和出生后第0天到笫4天之間死亡的數量增加。F1代仔鼠給予同樣的劑量，從出生到終點解

1.不得用于皮下或肌肉注射。 2.靜脈用藥時，若藥液漏于血管外，則有時會引起注射部位硬結，壞死，故慎重注射以免藥液漏于血管外。 3.本品遇光易分解，水溶液不穩定，溶解后應速使用。 4.與他劑混合，有時會引起變化，故注意。一般注意：1.有時遲緩性骨髓功能抑制等嚴重副作用，給藥后至少六周應每周進行臨床檢驗（如血液檢查、肝功能及腎功能檢察），充分觀察患者癥狀。若發現異常，應減少用量或停藥等適切處置。另外，長期用藥會加重副作用呈遷延性推移，因此慎重用藥。2.充分注意感染疾患，出血傾向的出現及惡化。3.小兒用藥應慎

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