注射用鹽酸尼莫司汀

奧正南(注射用奧沙利鉑)

鹽酸尼莫司汀.

本品主要成分為奧沙利鉑

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059604

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064297

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結(jié)腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

常用劑量：2-3mg/kg體重/次，用時(shí)以注射用水溶解（5mg/ml），靜注。其后根據(jù)周圍血象停藥4-6周，或2mg/kg體重/次，靜脈給藥，隔1周再給一次，2-3周后，其后根據(jù)周圍血象停藥4-6周。。本品配制成溶液后應(yīng)立即使用。

在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時(shí)。沒有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周（21天）給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

下述患者慎重用藥: 1肝功能損害患者。 2腎功能損害患者。 3合并感染的患者。 4水豆患者（有時(shí)出現(xiàn)致死性全身障礙）。 副作用:詳見相關(guān)醫(yī)學(xué)資料。

1、對(duì)鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒因代謝系統(tǒng)尚未成熟，易出現(xiàn)不良反應(yīng)(如白細(xì)胞減少)，故應(yīng)注意觀察，慎重給藥。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.據(jù)報(bào)道，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用，因此孕婦或可能妊娠的婦女禁用。 2.尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳期婦女用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 通常，高齡者生理功能降低，故應(yīng)減量并注意觀察。

緩解下述疾患的自覺癥狀及體征：腦頸部癌、腦瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、結(jié)腸/直腸癌、食管癌），惡性淋巴瘤和白血病等。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

1抗腫瘤作用: （1）對(duì)小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。 （2）對(duì)小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對(duì)淋巴細(xì)胞白血病L1210，粒細(xì)胞白血病C-1498，漿細(xì)胞瘤X-5563（腹水型），歐利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147顯示卓越效果。 （3）本劑對(duì)淋巴細(xì)胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發(fā)惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的腦內(nèi)移植小鼠，有延命效果。 2作用機(jī)制:主要作用機(jī)制是使細(xì)胞內(nèi)DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。

1、造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨(dú)用藥時(shí)，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少，有時(shí)可達(dá)3級(jí)或4級(jí)。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；2、消化系統(tǒng)：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很嚴(yán)重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時(shí)可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)?？勺孕谢謴?fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異?？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但在累積劑量大于800mg/m2（6個(gè)周期）時(shí)，有可能導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺異常時(shí)，并不需要調(diào)整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)。當(dāng)感覺異常在兩個(gè)療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時(shí)，本品給藥量應(yīng)減少25％（或100mg/m2），如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。

1.不得用于皮下或肌肉注射。 2.靜脈用藥時(shí)，若藥液漏于血管外，則有時(shí)會(huì)引起注射部位硬結(jié)，壞死，故慎重注射以免藥液漏于血管外。 3.本品遇光易分解，水溶液不穩(wěn)定，溶解后應(yīng)速使用。 4.與他劑混合，有時(shí)會(huì)引起變化，故注意。一般注意：1.有時(shí)遲緩性骨髓功能抑制等嚴(yán)重副作用，給藥后至少六周應(yīng)每周進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（如血液檢查、肝功能及腎功能檢察），充分觀察患者癥狀。若發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減少用量或停藥等適切處置。另外，長(zhǎng)期用藥會(huì)加重副作用呈遷延性推移，因此慎重用藥。2.充分注意感染疾患，出血傾向的出現(xiàn)及惡化。3.小兒用藥應(yīng)慎

1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其神經(jīng)學(xué)安全性；2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)（白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；4、在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。