甲磺酸加替沙星片

塞替派注射液

甲基斑蝥胺。

本品主要成分為塞替派其 化學(xué)名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

通化金馬藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040834

國(guó)藥準(zhǔn)字H23020232

用于原發(fā)性肝癌。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3個(gè)月為一療程。最大劑量20～40片。

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動(dòng)脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用；腎功能不全患者禁用。

對(duì)本藥過(guò)敏者，有嚴(yán)重肝腎功能損害，嚴(yán)重骨髓抑制者

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，日前不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 對(duì)孕婦，授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應(yīng)i繭憤，只有在使用本品所獲益處大于對(duì)胎兒和嬰兒可能的危險(xiǎn)時(shí)，才可考慮。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大。

用于原發(fā)性肝癌。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過(guò)程?？咕鷮?shí)驗(yàn)結(jié)果均表明，木品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌.肺炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。

塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對(duì)人尚不十分清楚。近年來(lái)證明本品對(duì)垂體促卵泡激素含量有影響。

已患泌尿系統(tǒng)疾病的病人，易出現(xiàn)尿路刺激，應(yīng)注意多飲水，并經(jīng)常查尿。

1.妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2.下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓、有泌尿系結(jié)石史和痛風(fēng)病史。 3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制 4.肝腎功能較差時(shí)，本品應(yīng)用較低的劑量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液（或）給予別嘌呤醇。 6.盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時(shí)