注射用硫酸長春地辛

注射用奈達鉑

本品主要化學成分：硫酸長春地辛 其化學名稱為：硫酸長春地辛,分子式：C43H55N5O7·H2SO4分子量：852.02

主要成份為奈達鉑。

山西普德藥業股份有限公司

吉林恒金藥業股份有限公司

國藥準字H20056414

國藥準字H20051481

對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

單一用藥每次3mg/m2，每周一次，通常連續用藥3次為一周期。生理鹽水溶解后緩慢靜脈注射，亦可溶于5%葡萄糖緩慢靜脈滴注（6～12小時）。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少于1小時，滴完后需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一療程。

骨髓功能低下和嚴重感染者禁用或慎用。

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重并發癥的患者

兒童注意事項： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。 老人注意事項： 1.本品主要經腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀察出現骨髓抑制的可能性。 2.建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。

對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，抑制細胞內微管蛋白的聚合，阻止增殖細胞有絲分裂中的紡錘體的形成，使細胞分裂停于有絲分裂中期，本品對移植性動物腫瘤的抗瘤譜較廣，與長春花堿和長春新堿無完全的交叉耐藥。

奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質（活性物質或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩定并被釋放，產生多種離子型物質并與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，并抑制DNA復制，從而產生抗腫瘤活性。另外，已經證實本品在與DNA反應時，所結合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重復給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月、每天一次連續1個月，每周一次共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，其毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人淋巴細胞）及體內（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統、發育等功能無明顯影響。

白細胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L應停藥。長春堿或鬼臼素類藥物可能增加神經毒性。肝腎功能不全的病人應慎用,孕婦一般不宜使用。靜脈滴注時應小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮膚壞死,潰瘍,一旦出現應立刻冷敷,并用0.5%普魯卡因封閉。藥物溶解后應在6小時內使用。 孕婦不宜使用。

1.本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5.本品主要由腎臟排泄，應用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙，聽覺障礙，所以應進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應特別注意。6.對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應應注意觀察，并進行適當的處理。7.合用其它抗惡性腫瘤藥物（氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等）及放療可能使骨髓抑制加重。8.育齡患者應考慮本品對性腺的影響。9.本品只作靜脈滴注，應避免漏于血管外。10.本品配制時，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液（如電解質補液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）。11.本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應避免直接日光照射。12.本品在國外的臨床試驗中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯綜合癥（Adams-StokesSyndrome，心臟傳導阻滯引起的腦缺氧綜合癥）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉移引起的出血。阿-斯綜合癥發作的1例，給藥前可見心電圖ST段降低，懷疑由于應用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發作的誘因，但進行尸檢沒有異常發現，不能表明本品與此相關。