注射用硫酸長(zhǎng)春地辛

注射用硫酸小諾霉素

本品主要化學(xué)成分：硫酸長(zhǎng)春地辛 其化學(xué)名稱為：硫酸長(zhǎng)春地辛,分子式：C43H55N5O7·H2SO4分子量：852.02

硫酸培洛霉素,化學(xué)名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博萊霉素硫酸鹽。

山西普德藥業(yè)股份有限公司

江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20056414

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040581

對(duì)非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細(xì)胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

單一用藥每次3mg/m2，每周一次，通常連續(xù)用藥3次為一周期。生理鹽水溶解后緩慢靜脈注射，亦可溶于5%葡萄糖緩慢靜脈滴注（6～12小時(shí)）。

肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。成人肌內(nèi)注射：一次60～80mg，必要時(shí)可用至120mg，一日2～3次；靜脈滴注：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注，于1小時(shí)滴完。小兒按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。

骨髓功能低下和嚴(yán)重感染者禁用或慎用。

下列患者禁用： 1對(duì)本品或博來(lái)霉素過(guò)敏者。 2患有較嚴(yán)重的肺功能不全、胸部X光片上呈現(xiàn)彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。 3正在接受肺部放射線治療者。 4患有較嚴(yán)重的腎功能不全的患者。 5患有較嚴(yán)重的心臟疾病的患者。 6發(fā)熱患者。 7白細(xì)胞低于2500/mm3者。

對(duì)非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細(xì)胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，抑制細(xì)胞內(nèi)微管蛋白的聚合，阻止增殖細(xì)胞有絲分裂中的紡錘體的形成，使細(xì)胞分裂停于有絲分裂中期，本品對(duì)移植性動(dòng)物腫瘤的抗瘤譜較廣，與長(zhǎng)春花堿和長(zhǎng)春新堿無(wú)完全的交叉耐藥。

1藥理：本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似，對(duì)大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無(wú)色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽(yáng)性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)?內(nèi)酰胺酶株）對(duì)本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對(duì)本品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對(duì)本品耐藥。本品對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC（6'）穩(wěn)定，故對(duì)因產(chǎn)生該酶而對(duì)卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細(xì)菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。 2毒理：急性毒性：靜脈注射本品的半數(shù)致死量（LD50）為78.9mg/kg，肌內(nèi)注射的LD50為286±19.7mg/kg。慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（體重為200±20g）進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明，即使肌內(nèi)大劑量注射本品（156mg/kg），連續(xù)30天，動(dòng)物均可存活；雖在注射后7～10天，動(dòng)物有時(shí)出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況，但注射后期反應(yīng)好轉(zhuǎn)，停藥后活動(dòng)恢復(fù)正常。腎、耳毒性：南京醫(yī)學(xué)院藥理教研室的研究結(jié)果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量（156mg/kg）給藥時(shí)，僅見腎上皮細(xì)胞有較明顯的空泡變性，其他無(wú)特殊病變，豚鼠（10只）應(yīng)用本品后，聽力與前庭功能均無(wú)變化，處死動(dòng)物后作耳蝸鋪片，7只豚鼠耳蝸毛細(xì)胞完全正常，另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細(xì)胞壞死（分別為10，10，17個(gè)）。

白細(xì)胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L應(yīng)停藥。長(zhǎng)春堿或鬼臼素類藥物可能增加神經(jīng)毒性。肝腎功能不全的病人應(yīng)慎用,孕婦一般不宜使用。靜脈滴注時(shí)應(yīng)小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮膚壞死,潰瘍,一旦出現(xiàn)應(yīng)立刻冷敷,并用0.5%普魯卡因封閉。藥物溶解后應(yīng)在6小時(shí)內(nèi)使用。 孕婦不宜使用。

1有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過(guò)或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。 2使用本品后發(fā)生不良反應(yīng)的個(gè)體差異很大，部分患者在劑量比較小時(shí)亦可能發(fā)生不良反應(yīng)，故應(yīng)充分留意。 3對(duì)于曾使用過(guò)博萊霉素的患者，原則上應(yīng)以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。 4對(duì)于曾使用過(guò)博萊霉素的患者，在使用本品時(shí)，應(yīng)考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。 5需充分注意感染的發(fā)生或惡化。 6注射本品前后給予抗過(guò)敏藥或解熱藥可減輕發(fā)熱反應(yīng)。 7須充分注意：對(duì)于肺部有基礎(chǔ)疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發(fā)生間質(zhì)性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。 8本品重復(fù)給藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致用藥量的增加；使用本品3周后仍未見效者，宜停用本品。 9用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：肺部有無(wú)羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡動(dòng)脈氧壓差（A-aDO2）、動(dòng)脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應(yīng)盡可能每周1次，并持續(xù)至給藥后2個(gè)月；如A-aDO2、PaO2分別連續(xù)2周增大或下降時(shí)，應(yīng)立即停藥。對(duì)于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進(jìn)一步下降，應(yīng)立即停藥。 11劑量超過(guò)100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過(guò)放化療的患者容易引起本品在體內(nèi)的蓄積。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過(guò)敏、休克，用藥前須作好充分準(zhǔn)備。 13對(duì)診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應(yīng)與肺部感染相區(qū)別。 14應(yīng)用本品后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)中止給藥；出現(xiàn)過(guò)敏性休克的前期癥狀時(shí)應(yīng)立即中止給藥，進(jìn)行急救處理。