注射用鹽酸吡柔比星

枸櫞酸他莫昔芬片

本品化學名稱為：（8S,10S）-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-（2-四氫吡喃基）-a-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-8-羥乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮鹽酸鹽。

本品主要成份為：枸櫞酸他莫昔芬。

海正輝瑞制藥有限公司

揚子江藥業集團有限公司

國藥準字H20045983

國藥準字H32021472

對惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯合應用抗癌作用增加。

1、治療女性復發轉移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

將本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可靜脈、動脈、膀胱內注射。靜注：一般按體表面積一次25～40mg/m2；動脈給藥：如頭頸部癌按體表面積一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次；膀胱內給藥：按體表面積一次15～30mg/m2，稀釋為500～1000μg/ml濃度，注入膀胱腔內保留1～2h，每周3次為一療程，可用2～3療程。

日劑量可單次服用,也可分成兩個相等劑量服用。他莫昔芬治療乳腺癌的常規日劑量為20...

嚴重器質性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用；妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網膜或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 高齡者酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

對惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯合應用抗癌作用增加。

1、治療女性復發轉移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

本品為半合成的蒽環類抗癌藥，進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸堿基對間，干擾轉錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干擾DNA合成。因本品同時干擾DNA、mRNA合成，在細胞增殖周期中阻斷細胞進入G1期而干擾瘤細胞分裂、抑制腫瘤生長，故具有較強的抗癌活性。

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

嚴格避免注射時滲漏至血管外，密切監測心臟、血象、肝腎功能及繼發感染等情況。原則上每周期均要進行心電圖檢查，對合并感染、水痘等癥狀的患者應慎用本藥，高齡者適當減量。溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影響效價或渾濁。溶解后藥液，即時用完，室溫下放置不得超過6小時。孕婦及哺乳期婦女禁用。

1.有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。 2、運動員慎用。