注射用鹽酸托泊替康

依托泊苷膠囊

本品為鹽酸拓撲替康的無菌凍干品。

拉司太特100、拉司太特50、拉司太特25在每一膠囊中分別含有足葉乙甙100mg，50mg，25mg，并含有添加物聚二醇，對羥基苯甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20060891

H20110256

小細胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睪丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

?1.劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘。持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴重的中性粒細胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時使用。使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時后再用G-CSF?。 ???? 2.注射液配制：用無菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 ???? 3.特殊人群的劑量調(diào)整? ?肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5～10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。 腎功能不全者：對輕微腎功能不全（CLcr40～60ml/分鐘）一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全（CLcr20～39ml/分鐘）劑量調(diào)為0.6mg/m2,沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。

本藥為劇毒藥物，一定要在醫(yī)生指導下服用。一般成人每日175～200mg，連續(xù)服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續(xù)服用21天，停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續(xù)2～3個療程。藥量及療程根據(jù)病情和癥狀的嚴重性適當增減。

1、對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。 2、嚴重骨髓抑制，中性粒細胞〈1500個/mm3者。 3、妊娠，哺乳期婦女。

骨髓機能障礙，對本劑嚴重過敏者。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠，哺乳期婦女。

兒童注意事項： 特別注意副作用，應慎重。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗表明有致畸出現(xiàn)，因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進入乳汁中，哺乳期婦女應中止哺乳。 老人注意事項： 因生理機能減退，應注意用藥間歇及劑量。

小細胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睪丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

抗腫瘤活性：本藥顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。作用方式：本藥為拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抑制劑。拓撲異構(gòu)酶Ⅰ可誘導DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋鏈松解，本藥可與拓撲異構(gòu)酶Ⅰ-DNA復合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細胞周期特異性藥物。本藥與拓撲異構(gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復合物與復制酶相互作用時產(chǎn)生雙股DNA的損傷，而哺乳動物的細胞不能有效地修復這些雙股DNA鏈的中斷。

本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發(fā)現(xiàn)這復合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

1、本品必須在對癌癥化學治療有經(jīng)驗的專科醫(yī)師的特別觀察下使用，對可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴重的骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當處理。 3、本品是一種細胞抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水徹底沖洗。 4、本品在避光包裝內(nèi)，溫度攝氏20～250C時保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在攝氏20～250C可保存24小時。

本藥可引起骨髓機能抑制，應經(jīng)常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調(diào)節(jié)藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。由于本藥主要通過肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。