注射用羥基喜樹堿

克托(去氧氟尿苷膠囊)

羥喜樹堿。

去氧氟尿苷。

費森尤斯卡比(武漢)醫藥有限公司

北大醫藥股份有限公司

國藥準字H20030314

國藥準字H20010760

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

本品用于治療胃癌、結腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

原發性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內恒速靜脈滴入，連續用藥5天。白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥30天為一療程。

口服,一天總量0.8-1.2g（4-6粒）,分3-4次,并根據年齡﹑癥狀可適當增減,或遵醫囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時,請遵醫囑。

孕婦慎用。

1.對本品有過敏史的患者。 2.孕婦及哺乳期婦女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

本品用于治療胃癌、結腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

羥基喜樹堿的抗癌作用與抗代謝藥及烷化劑不同。動物實驗證明：羥基喜樹堿作用于s期,為細胞周期特異性藥物,對s期的作用較g1和g2期明顯,對g0細胞無作用。在較高濃度時對核分裂有抑制作用,阻止細胞進入分裂期。除此以外,近年來國外對喜樹堿類化合物所以如此重視,主要原因是發現了新的作用機制。羥基喜樹堿還可選擇性地抑制拓撲異構酶（topoisomerases）,因而干擾dna的復制。這類藥物與其它常用的抗癌藥無交叉耐藥,因之對耐藥腫瘤有治療作用。

1.在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應: 2.消化系統:腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑食欲不振，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹脹﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血﹑胃潰瘍﹑舌炎等。 3.血液:可出現白血球減少﹑血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少﹑貧血等癥狀。。.肝臟:偶爾GOT﹑GPT﹑ALP﹑BIL等升高。 4.腎臟:偶見BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿頻等癥狀。 5.精神神經系統:偶爾出現倦怠感﹑頭暈﹑頭痛﹑嗜睡﹑耳鳴﹑腳步不穩﹑定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質癥的報道。 6.皮膚:偶爾出現色素沉著﹑瘙癢感﹑毛發脫落，罕見指﹑趾甲異常和皮炎等。 7.循環系統:罕見胸部壓迫感﹑心悸﹑心電圖異常（ST段異常）等癥狀。 8.過敏癥:偶爾有出現皮疹，罕見光過敏﹑濕疹﹑蕁麻疹等過敏癥狀。 9.其他:有時出現發熱﹑咽喉部不適感﹑眼睛疲勞等癥狀。

1.本品僅限用于0.9%氯化鈉注射液稀釋；孕婦慎用；用藥期間應嚴格檢查血象。2.靜脈滴注時藥液切忌外溢，否則引起局部疼痛及炎癥。3.本品呈堿性，與其他藥物混合容易引起ph值改變，應盡量避免其配伍使用。

1.對以下患者慎重用藥: (1)骨髓機能抑制的患者。 (2)肝功能障礙的患者。 (3)腎功能障礙的患者。 (4)并發感染的患者。 (5)心臟疾患者或有既往史的患者。 (6)水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙）。 (7)兒童。 (8)消化道潰瘍或出血的患者。 2.一般注意事項: (1)可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用,因此需多次進行臨床檢查（血液﹑肝﹑腎功能檢查）,充分觀察患者的狀態,發現異常時減量﹑停藥并給予適當處理。 (2)可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎﹑缺血性腸炎,壞死性腸炎）和脫水,密切注意病人的狀況。當發生嚴重的腹部疼痛,腹瀉和其它癥狀時,立即停藥并對癥治療,當發生脫水時,應當采取適當的治療,如補液治療。 (3)充分注意感染癥狀﹑出血傾向的發生及惡化。 (4)兒童用藥時,要特別注意副作用的發生,慎重用藥。 (5)兒童以及生育年齡患者用藥時,需考慮對性腺的影響。 3.其他: (1)有報導在國外靜脈用藥時,引起胸痛,心電圖異常（ST段升高﹑T波倒置等）現象。 (2)有報導對狗大量（10mg/kg以上）經口投入去氧氟尿苷時,腦實質內出現異常病變,腦脊髓出現小出血灶。