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注射用氟脲苷
注射用氟脲苷

注射用氟脲苷

處方 非醫(yī)保

通用名稱:注射用氟脲苷

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20013178

生產(chǎn)企業(yè): 海正輝瑞制藥有限公司

功能主治:本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
注射用氟脲苷
注射用氟脲苷
尿嘧啶替加氟片
尿嘧啶替加氟片
主要成分

化學(xué)名稱:本品主要成份為氟脲苷,其化學(xué)名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

本品為替加氟和尿嘧啶的復(fù)方制劑,每片含替加氟50mg,含尿嘧啶0.112g。

生產(chǎn)企業(yè)

海正輝瑞制藥有限公司

華潤三九(北京)藥業(yè)有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20013178

國藥準(zhǔn)字H11022268

說明
作用與功效

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

用法用量

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液,使用時產(chǎn)5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當(dāng)稀釋。治療肝癌產(chǎn)肝動脈插管給藥療效較好,每次250-500mg,每療程用量遵醫(yī)囑。靜脈滴注:一般按體重一次15mg/kg,一日一次,滴注2-8小時,連續(xù)使用5天,以后劑量減半,隔日一次,直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

口服,一口3次,每次2-4片或遵醫(yī)囑。

副作用

  1.對本品有嚴(yán)重過敏癥狀既往史的患者禁用;   2.骨髓功能抑制的患者禁用;   3.孕婦禁用;   4.營養(yǎng)不良患者禁用;   5.有潛在重度感染者禁用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。

禁忌

兒童注意事項(xiàng): 本品對兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):   孕婦禁用。 老人注意事項(xiàng): 尚不明確。

成分

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

藥理作用

本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸甲基化轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账幔瑥亩钄郉NA的合成和抑制RNA的形成,致使腫瘤細(xì)胞死亡。

與替加氟相同,在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用實(shí)驗(yàn)研究證明,尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用,可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比,并測定動物(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度,說明二者以1:4配比時,腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥后4h,腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高,T/B比值為23,遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后進(jìn)行手術(shù),并比較血漿(B)、腫瘤(T)及周圍正常組織(N)中氟化尿嘧啶的濃度,也說明當(dāng)配比為1:4時,T/B及T/N比值最大,分別為10.0及4.1。本品作用機(jī)制,有人解釋為加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解,因?yàn)橄嗟氐靥岣吡朔虻臐舛龋淮送猓蜞奏ぶ饕诟闻K中及部分的腫瘤組織中分解,加尿嘧啶后,在腫瘤組織中只有微量分解,也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。

注意事項(xiàng)

  1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng),患者首次用藥必須住院治療;   2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時應(yīng)給予特別注意;   3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥;   4.孕婦使用本品可能會有致命的傷害;   5.任何加重病人壓力、阻礙營養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會增強(qiáng)氟脲苷的毒性;   6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù);   7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。

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