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注射用氟脲苷
注射用氟脲苷

注射用氟脲苷

處方 非醫保

通用名稱:注射用氟脲苷

批準文號:國藥準字H20013178

生產企業: 海正輝瑞制藥有限公司

功能主治:本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
注射用氟脲苷
注射用氟脲苷
注射用亞葉酸鈣
注射用亞葉酸鈣
主要成分

化學名稱:本品主要成份為氟脲苷,其化學名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學結構式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

本品主要成份為:亞葉酸鈣。其化學名稱為:5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽。 分子式:C20H21CaN7O7·5H2O 分子量:601.61

生產企業

海正輝瑞制藥有限公司

常州金遠藥業制造有限公司

批準文號

國藥準字H20013178

國藥準字H20013122

說明
作用與功效

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時,也用于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血,但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯合應用,可延長存活期。

用法用量

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液,使用時產5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當稀釋。治療肝癌產肝動脈插管給藥療效較好,每次250-500mg,每療程用量遵醫囑。靜脈滴注:一般按體重一次15mg/kg,一日一次,滴注2-8小時,連續使用5天,以后劑量減半,隔日一次,直至出現毒性反應。

規定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守,不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫師同意。肌內注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法,本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9~15mg/m2,每6~8小時一次,持續2日,直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑,每次劑量肌注9~15mg,視中毒情況而定。用于貧血,每日肌注1mg。靜脈注射作為結腸-直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯合應用;本品靜脈注射200mg/m2,注射時間不少于3分鐘,接著用氟尿嘧啶300~400mg/m2靜脈注射,每日一次,連續5日為一療程,根據毒性反應,每隔4~5周可重復一次,以延長存活期。小兒劑量可酌情參照成人用量。

副作用

  1.對本品有嚴重過敏癥狀既往史的患者禁用;   2.骨髓功能抑制的患者禁用;   3.孕婦禁用;   4.營養不良患者禁用;   5.有潛在重度感染者禁用。

禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。

禁忌

兒童注意事項: 本品對兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項:   孕婦禁用。 老人注意事項: 尚不明確。

成分

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時,也用于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血,但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯合應用,可延長存活期。

藥理作用

本品注射后在體內轉化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸甲基化轉變為脫氧胸苷酸,從而阻斷DNA的合成和抑制RNA的形成,致使腫瘤細胞死亡。

本品是葉酸還原型的甲?;苌铮等~酸在體內的活化形式(參見葉酸)。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。本品可直接提供葉酸在體內的活化形式,具有解救過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度,通過相互間競爭作用,并能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應,但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。

注意事項

  1.由于本品有嚴重的毒性反應,患者首次用藥必須住院治療;   2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時應給予特別注意;   3.本品不作為手術治療的輔助用藥;   4.孕婦使用本品可能會有致命的傷害;   5.任何加重病人壓力、阻礙營養吸收和降低骨髓功能的聯合用藥均會增強氟脲苷的毒性;   6.應小心監控白細胞和血小板計數;   7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

1.當患者有下列情況者,本品應謹慎用于甲氨蝶呤的解救治療:酸性尿(pH7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨蝶呤毒性較顯著,且不易從體內排出;病情急需者,本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應進行下列各種實驗室監察:①治療前觀察肌肝廓清試驗;②甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度,以調整本品劑量和應用時間;當甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時,可以停止實驗室監察;③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前50%,指示有嚴重腎毒性,要慎重處理;④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監測尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療,在注射當天及注射后2日(每日補液量在3000ml/m2)以防腎功能不全;⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用,以免影響后者抗葉酸作用,一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時再啟用本品,劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。 3.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起的繼發性巨幼細胞性貧血 4.本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。 5.本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血,否則無助于神經系統損害的恢復。

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