注射用氟脲苷

阿瑞匹坦膠囊

化學名稱:本品主要成份為氟脲苷，其化學名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學結構式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

海正輝瑞制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20013178

國藥準字J20160005

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液，使用時產5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當稀釋。治療肝癌產肝動脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫囑。靜脈滴注：一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時，連續使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現毒性反應。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

　　1.對本品有嚴重過敏癥狀既往史的患者禁用; 　　2.骨髓功能抑制的患者禁用; 　　3.孕婦禁用; 　　4.營養不良患者禁用; 　　5.有潛在重度感染者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

兒童注意事項： 本品對兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品注射后在體內轉化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化轉變為脫氧胸苷酸，從而阻斷DNA的合成和抑制RNA的形成，致使腫瘤細胞死亡。

　　1.由于本品有嚴重的毒性反應，患者首次用藥必須住院治療; 　　2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時應給予特別注意; 　　3.本品不作為手術治療的輔助用藥; 　　4.孕婦使用本品可能會有致命的傷害; 　　5.任何加重病人壓力、阻礙營養吸收和降低骨髓功能的聯合用藥均會增強氟脲苷的毒性; 　　6.應小心監控白細胞和血小板計數; 　　7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。