達沙替尼片

美司鈉注射液

達沙替尼。

本品主要成分為：美司那。

Bristol-MyersSquibbCompany

BaxterOncologyGmbH

H20110430

H20110032

本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

本品可防止用高劑量異環磷酰胺或環磷酰胺進行腫瘤化療時，引起的出血性膀胱炎等泌尿系統上皮毒性。與抗腫瘤化療藥異環磷酰胺或環磷酰胺合同，作為泌尿系統保護劑。

口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

靜脈滴注，常用劑量為化療藥的２０％，分三次于化療同時，化療后４ｈ，８ｈ滴注。

妊娠期婦女禁用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、發熱等。

兒童注意事項： 由于缺少安全性和療效數據,不推薦達沙替尼片用于兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項： 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件，應當對其進行密切的觀察。

本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

本品可防止用高劑量異環磷酰胺或環磷酰胺進行腫瘤化療時，引起的出血性膀胱炎等泌尿系統上皮毒性。與抗腫瘤化療藥異環磷酰胺或環磷酰胺合同，作為泌尿系統保護劑。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

本品具有巰基（SH），可與環磷酰胺或異環磷酰胺所產生的毒性代謝產物丙烯酸結合形成無毒的化合物，經尿道排出，因而避免了膀胱炎的發生。

本品可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經系統出血，甚至死亡。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、發熱等。