達(dá)沙替尼片

氟他胺片

達(dá)沙替尼。

本品活性成份為氟他胺。

Bristol-MyersSquibbCompany

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

H20110430

國藥準(zhǔn)字H10950220

本品適用于對(duì)包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

適用于前列腺癌，對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效。

口服慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細(xì)胞性白血病進(jìn)展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細(xì)胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

每次0.25g(一片)，口服，每日3次。

妊娠期婦女禁用。

男性乳房女性化，乳房觸痛，有時(shí)伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數(shù)減少。本品對(duì)心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。

兒童注意事項(xiàng)： 由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù),不推薦達(dá)沙替尼片用于兒童和18歲以下的青少年。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)方面的差異。沒有必要針對(duì)老年患者進(jìn)行專門的劑量推薦。雖然達(dá)沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對(duì)其進(jìn)行密切的觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

本品適用于對(duì)包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

適用于前列腺癌，對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對(duì)多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長。

本品為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。

本品可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

需長期服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù)，如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥，一般可恢復(fù)正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發(fā)生體液潴留。本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與LHRH激動(dòng)劑、化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)良性前列腺增生也有一定的療效。