曲安西龍片

枸櫞酸托法替布片

曲安西龍。其化學名稱為：9a-氟-11b，16a，17a，21-四羥基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

本品活性成分為枸櫞酸托法替布。

天津天藥藥業股份有限公司

揚子江藥業集團江蘇紫龍藥業有限公司

國藥準字H10960056

國藥準字H20203300

應用其較強的免疫抑制作用，治療各種變態反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強的松）相同，因此其適應癥和強的松基本相同，主要包括：1.系統性紅斑狼瘡等結締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎（RA）成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥（DMARD）聯合使用。 使用限制：不建議托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢霉素）聯用。

口服。初始劑量為每天1-12片(4-48mg)，具體用量可根據病種和病情遵醫囑確定。最好于每天晨8-9時將全天劑量一次服用，以最大限度地減少對患者體內下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾，病情控制后應按醫囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期服用維持劑量，每日為1-2片(4-8mg)。

一、重要用藥說明●請勿在淋巴細胞絕對計數低于500細胞/mm3、中性粒細胞絕對計數（ANC）低于1000細胞/mm3或血紅蛋白水平低于9g/dL的患者中開始托法替布用藥。●出現淋巴細胞減少癥、中性粒細胞減少癥和貧血癥時，建議中斷給藥（見注意事項，不良反應）。●如果患者發生嚴重感染，在感染得到控制之前應該中斷托法替布給藥（見注意事項）●托法替布與食物同服或不同服均可。二、針對類風濕關節炎的推薦劑量1.成年患者：5mg每天兩次2.接受以下用藥患者，5mg每天一次：·強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑），或者·一種中等CYP3A4抑制劑和一種強效CYP2C19抑制劑（如氟康唑）3.下列患者，5mg每天一次：·中度或重度腎功能損傷（見注意事項）·中度肝功能損傷（見注意事項）.4.經重復檢測確認淋巴細胞計數低于500細胞/mm3的患者，停藥。5.ANC介于500至1000細胞/mm3之間的患者，中斷給藥，當ANC高于1000時，重新給藥5mg每天兩次6.ANC低于500胞/mm3的患者，停藥7.血紅蛋白水平低于8g/dL或降低超過2g/dL的患者，中斷給藥，直至血紅蛋白數值恢復正常。·托法替布在類風濕關節炎患者中可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥（DMARD）聯合使用。·不建議重度肝功能損傷患者使用托法替布。

1各種細菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2對過敏者禁用。

應避免將托法替布用于血栓形成風險可能增加的患者，胃腸道穿孔風險可能增加的患者（例如，具有憩室炎病史的患者）應該慎用托法替布

兒童注意事項： 本品不適用兒童，必要時只用在短程治療。 妊娠與哺乳期注意事項： 慎用。 老人注意事項： 慎用。

應用其較強的免疫抑制作用，治療各種變態反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強的松）相同，因此其適應癥和強的松基本相同，主要包括：1.系統性紅斑狼瘡等結締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎（RA）成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥（DMARD）聯合使用。 使用限制：不建議托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢霉素）聯用。

本品為糖皮質激素類藥物。1對免疫器官的影響：糖皮質激素可使胸腺、淋巴結和脾臟重量減輕，體積縮小，使外周血液和骨髓中淋巴細胞迅速減少。2影響淋巴細胞的分布：小鼠應用氫化可的松后，T細胞向骨髓轉移。在臨床亦可見到用藥后淋巴細胞重分布現象，炎癥滲出物中單核-巨噬細胞明顯減少，主要由于糖皮質激素抑制了它們的轉移，并非由于細胞溶解。3對細胞免疫的作用：糖皮質激素抑制T淋巴細胞對有絲分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反應，還可抑制同種混合淋巴細胞反應。糖皮質激素抑制Tc細胞活化，抑制其細胞毒作用。4對體液免疫的作用：皮質激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作而對人類的抗體水平影響不一致，對IgG及IgA的抑制強于IgM。有報道哮喘患者在結束皮質激素治療后，血清IgE水平有提高。5對巨噬細胞的作用：巨噬細胞對糖皮質激素最為敏感，抑制巨噬細胞趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細胞的1/30，并使巨噬細胞的殺菌作用能力減弱。單核細胞產生的細胞因子如白細胞介素1（IL-1）及纖維蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的產生均可被皮質激素所抑制。6抗炎作用：糖皮質激素的強大抗炎作用可能是多種因素的綜合結果：（1）抑制花生四烯酸代謝產生前列腺素及抑制白三烯的合成；（2）增加血管張力和降低毛細血管通透性；（3）抑制吞噬細胞在炎癥部位的積聚，并抑制其加工處理抗原和產生IL-1的功能；（4）干擾補體激活，減少炎癥介質的產生；（5）穩定溶酶體膜，防止溶酶體酶的釋放；（6）抑制成纖維細胞增殖與分泌，延遲肉芽組織形成及傷口愈合時間。

1.因服用此藥會使免疫系統受到抑制，故病人比健康人更易感染，應予以特別注意。2.下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情緒不穩定或有精神病傾向；青光眼；肝功能損害；眼單純性皰疹；高脂蛋白血癥；高血癥；甲狀腺功能減低；重癥肌無力；骨質疏松；胃潰瘍、胃炎或管炎；腎功能損害或結石；結核病；凝血酶原過少。3.妊娠、哺乳期婦女慎用。4.兒童長期使用可抑制生長和發育，應慎用。5.定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質、大便潛血，并進行眼科檢查。6.長期、大劑量應用時，需定期追查雙側髖關節相

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重肝腎功能損害者慎用；3. 定期檢查血常規、肝腎功能；4. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；5. 出現嚴重感染時需停藥。