曲安西龍片

邁潔(美洛昔康片)

曲安西龍。其化學(xué)名稱為：9a-氟-11b，16a，17a，21-四羥基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

本品主要成份為美洛昔康,其化學(xué)名稱為4-羥基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。

天津天藥藥業(yè)股份有限公司

蘇州愛美津制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10960056

國藥準(zhǔn)字H20020141

應(yīng)用其較強(qiáng)的免疫抑制作用，治療各種變態(tài)反應(yīng)性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強(qiáng)的松）相同，因此其適應(yīng)癥和強(qiáng)的松基本相同，主要包括：1.系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

1.骨關(guān)節(jié)炎癥狀加重時(shí)的短期癥狀治療。2.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎的長期癥狀治療。

口服。初始劑量為每天1-12片(4-48mg)，具體用量可根據(jù)病種和病情遵醫(yī)囑確定。最好于每天晨8-9時(shí)將全天劑量一次服用，以最大限度地減少對(duì)患者體內(nèi)下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾，病情控制后應(yīng)按醫(yī)囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期服用維持劑量，每日為1-2片(4-8mg)。

口服,用水或流質(zhì)進(jìn)服吞咽。 1、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：一次2片,一日一次,根據(jù)治療后反應(yīng),劑量可減至l片。 2、骨關(guān)節(jié)炎：一次1片,一日一次,如果需要,劑量可增至2片。 3、對(duì)于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開始劑量一日1片。 4、嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí)：劑量不應(yīng)超過一日1片。美洛昔康片每日最大建議劑量為2片。

1各種細(xì)菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2對(duì)過敏者禁用。

1、對(duì)藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者。 2、對(duì)使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現(xiàn)哮喘,鼻炎,血管神經(jīng)性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片。 3、活動(dòng)性消化性潰瘍。 4、嚴(yán)重肝功能不全者。 5、非透析嚴(yán)重腎功能不全者。 6、兒童和年齡小于15歲的青少年。 7、孕婦或哺乳者。

兒童注意事項(xiàng)： 本品不適用兒童，必要時(shí)只用在短程治療。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 慎用。 老人注意事項(xiàng)： 慎用。

應(yīng)用其較強(qiáng)的免疫抑制作用，治療各種變態(tài)反應(yīng)性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強(qiáng)的松）相同，因此其適應(yīng)癥和強(qiáng)的松基本相同，主要包括：1.系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

1.骨關(guān)節(jié)炎癥狀加重時(shí)的短期癥狀治療。2.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎的長期癥狀治療。

本品為糖皮質(zhì)激素類藥物。1對(duì)免疫器官的影響：糖皮質(zhì)激素可使胸腺、淋巴結(jié)和脾臟重量減輕，體積縮小，使外周血液和骨髓中淋巴細(xì)胞迅速減少。2影響淋巴細(xì)胞的分布：小鼠應(yīng)用氫化可的松后，T細(xì)胞向骨髓轉(zhuǎn)移。在臨床亦可見到用藥后淋巴細(xì)胞重分布現(xiàn)象，炎癥滲出物中單核-巨噬細(xì)胞明顯減少，主要由于糖皮質(zhì)激素抑制了它們的轉(zhuǎn)移，并非由于細(xì)胞溶解。3對(duì)細(xì)胞免疫的作用：糖皮質(zhì)激素抑制T淋巴細(xì)胞對(duì)有絲分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反應(yīng)，還可抑制同種混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)。糖皮質(zhì)激素抑制Tc細(xì)胞活化，抑制其細(xì)胞毒作用。4對(duì)體液免疫的作用：皮質(zhì)激素對(duì)敏感動(dòng)物的抗體生成有明顯的抑制作而對(duì)人類的抗體水平影響不一致，對(duì)IgG及IgA的抑制強(qiáng)于IgM。有報(bào)道哮喘患者在結(jié)束皮質(zhì)激素治療后，血清IgE水平有提高。5對(duì)巨噬細(xì)胞的作用：巨噬細(xì)胞對(duì)糖皮質(zhì)激素最為敏感，抑制巨噬細(xì)胞趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細(xì)胞的1/30，并使巨噬細(xì)胞的殺菌作用能力減弱。單核細(xì)胞產(chǎn)生的細(xì)胞因子如白細(xì)胞介素1（IL-1）及纖維蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的產(chǎn)生均可被皮質(zhì)激素所抑制。6抗炎作用：糖皮質(zhì)激素的強(qiáng)大抗炎作用可能是多種因素的綜合結(jié)果：（1）抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成；（2）增加血管張力和降低毛細(xì)血管通透性；（3）抑制吞噬細(xì)胞在炎癥部位的積聚，并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能；（4）干擾補(bǔ)體激活，減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生；（5）穩(wěn)定溶酶體膜，防止溶酶體酶的釋放；（6）抑制成纖維細(xì)胞增殖與分泌，延遲肉芽組織形成及傷口愈合時(shí)間。

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發(fā)生,然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗(yàn)記錄結(jié)果,而無論與美洛昔康用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對(duì)3750個(gè)病人進(jìn)行的超過18個(gè)月的臨床試驗(yàn)得到的,病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。(平均療程為127天)。 (1)胃腸道的： 頻率超過1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 頻率介于0.1%和1%之間：短暫的肝功能指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)、暖氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 頻率小于0.1％：胃腸道穿孔,結(jié)腸炎,肝炎,胃炎。 (2)血液的： 頻率超過1％：貧血。介于0.1％和1％之間：血細(xì)胞計(jì)數(shù)異常,包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù),白細(xì)胞減少和血小板減少,同時(shí)使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是氨甲喋呤,是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的一個(gè)因素。 (3)皮膚病學(xué)的： 頻率超過1％：瘙癢、皮疹。 介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1％：光過敏、極少病例出現(xiàn)大皰反應(yīng),多形紅斑、Steverl-Johnson綜合征或出現(xiàn)毒性表皮壞死松懈。 (4)呼吸道： 頻率少于0.1％：已有報(bào)道在使用阿司匹林或其他NSAID,包括美洛昔康之后有個(gè)體出現(xiàn)急性哮喘。 (5)中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。介于0.1％和1％：眩暈,耳鳴、嗜睡。小于0.1%：意識(shí)模糊和定向力障礙。 (6)心血管的： 頻率多于1％：水腫。介于0.1％和1％之間：血壓升高、心悸、潮紅。 (7)泌尿生殖系統(tǒng)： 介于0.1％和1％之間：腎功能指標(biāo)異常(血清肌酐和／或血清尿素升高)。頻率小于0.1％：急性腎功能衰竭。 (8)視覺系統(tǒng)： 小于0.1％：結(jié)膜炎、視覺障礙包括視力模糊 (9)過敏反應(yīng)： 頻率小于0.1％：血管性水腫和速發(fā)型過敏反應(yīng),包括過敏樣／過敏性的反應(yīng)。

1.因服用此藥會(huì)使免疫系統(tǒng)受到抑制，故病人比健康人更易感染，應(yīng)予以特別注意。2.下列情況應(yīng)慎用：心臟病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情緒不穩(wěn)定或有精神病傾向；青光眼；肝功能損害；眼單純性皰疹；高脂蛋白血癥；高血癥；甲狀腺功能減低；重癥肌無力；骨質(zhì)疏松；胃潰瘍、胃炎或管炎；腎功能損害或結(jié)石；結(jié)核病；凝血酶原過少。3.妊娠、哺乳期婦女慎用。4.兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育，應(yīng)慎用。5.定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質(zhì)、大便潛血，并進(jìn)行眼科檢查。6.長期、大劑量應(yīng)用時(shí)，需定期追查雙側(cè)髖關(guān)節(jié)相

與使用其他的NSxxx一樣,對(duì)于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應(yīng)該注意。有胃腸道癥狀的病人應(yīng)監(jiān)測用藥。若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用美洛昔康胃腸道出血,潰瘍或穿孔可在治療的任何時(shí)期出現(xiàn),可伴或無先兆癥狀,病人可有或無嚴(yán)重的胃腸道病史。對(duì)老年患者這些不良反應(yīng)的后果更為嚴(yán)重。對(duì)出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSxxx對(duì)在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用對(duì)于腎血流和血容量減少的病人,使用任一種NSAID均可能促進(jìn)腎功能失代償?shù)陌l(fā)生,但停用NSAID后,腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人。在治療初期對(duì)上述病人的尿量和腎功能應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。極少情況下NSxxx可能會(huì)引起間質(zhì)性腎炎,腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合征。對(duì)晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應(yīng)高于7.5毫克。對(duì)中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量(即肌酐清除率大于25ml/分的病人)。與使用大部分其他NSxxx一樣,偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)升高者,大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續(xù)的,應(yīng)停用美洛昔康進(jìn)行追蹤檢查。對(duì)于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對(duì)副作用耐受較差,故應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。與使用其他NSxxx一樣,對(duì)可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者,用藥應(yīng)更加小心。使用NSxxx可能導(dǎo)致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用。對(duì)易感病人可能導(dǎo)致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化口藥物對(duì)駕駛及機(jī)械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現(xiàn)規(guī)覺障礙、嗜睡或其它中樞神經(jīng)障礙時(shí)應(yīng)避免駕車或開機(jī)器。