曲安西龍片

骨化三醇軟膠囊

曲安西龍。其化學名稱為：9a-氟-11b，16a，17a，21-四羥基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

骨化三醇。

天津天藥藥業(yè)股份有限公司

青島正大海爾制藥有限公司

國藥準字H10960056

國藥準字H20030491

應用其較強的免疫抑制作用，治療各種變態(tài)反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強的松）相同，因此其適應癥和強的松基本相同，主要包括：1.系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

1.絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松； 2.慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥； 3.術(shù)后甲狀旁腺功能低下； 4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 5.假性甲狀旁腺功能低下； 6.維生素D依賴性佝僂病； 7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

口服。初始劑量為每天1-12片(4-48mg)，具體用量可根據(jù)病種和病情遵醫(yī)囑確定。最好于每天晨8-9時將全天劑量一次服用，以最大限度地減少對患者體內(nèi)下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾，病情控制后應按醫(yī)囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期服用維持劑量，每日為1-2片(4-8mg)。

用法：口服。應根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，...

1各種細菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2對過敏者禁用。

由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒（取決于高鈣的嚴重程度及持續(xù)時間）。偶見的急性癥狀包括食欲減退、頭痛、嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良、感覺障礙，拌有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感談漠，發(fā)育停止及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應癥。結(jié)果顯示不良反應發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.111%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人（濃度大于6MG/100MMOL/L）可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應。

兒童注意事項： 本品不適用兒童，必要時只用在短程治療。 妊娠與哺乳期注意事項： 慎用。 老人注意事項： 慎用。

應用其較強的免疫抑制作用，治療各種變態(tài)反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強的松）相同，因此其適應癥和強的松基本相同，主要包括：1.系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

1.絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松； 2.慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥； 3.術(shù)后甲狀旁腺功能低下； 4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 5.假性甲狀旁腺功能低下； 6.維生素D依賴性佝僂病； 7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

本品為糖皮質(zhì)激素類藥物。1對免疫器官的影響：糖皮質(zhì)激素可使胸腺、淋巴結(jié)和脾臟重量減輕，體積縮小，使外周血液和骨髓中淋巴細胞迅速減少。2影響淋巴細胞的分布：小鼠應用氫化可的松后，T細胞向骨髓轉(zhuǎn)移。在臨床亦可見到用藥后淋巴細胞重分布現(xiàn)象，炎癥滲出物中單核-巨噬細胞明顯減少，主要由于糖皮質(zhì)激素抑制了它們的轉(zhuǎn)移，并非由于細胞溶解。3對細胞免疫的作用：糖皮質(zhì)激素抑制T淋巴細胞對有絲分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反應，還可抑制同種混合淋巴細胞反應。糖皮質(zhì)激素抑制Tc細胞活化，抑制其細胞毒作用。4對體液免疫的作用：皮質(zhì)激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作而對人類的抗體水平影響不一致，對IgG及IgA的抑制強于IgM。有報道哮喘患者在結(jié)束皮質(zhì)激素治療后，血清IgE水平有提高。5對巨噬細胞的作用：巨噬細胞對糖皮質(zhì)激素最為敏感，抑制巨噬細胞趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細胞的1/30，并使巨噬細胞的殺菌作用能力減弱。單核細胞產(chǎn)生的細胞因子如白細胞介素1（IL-1）及纖維蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的產(chǎn)生均可被皮質(zhì)激素所抑制。6抗炎作用：糖皮質(zhì)激素的強大抗炎作用可能是多種因素的綜合結(jié)果：（1）抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成；（2）增加血管張力和降低毛細血管通透性；（3）抑制吞噬細胞在炎癥部位的積聚，并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能；（4）干擾補體激活，減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生；（5）穩(wěn)定溶酶體膜，防止溶酶體酶的釋放；（6）抑制成纖維細胞增殖與分泌，延遲肉芽組織形成及傷口愈合時間。

1.因服用此藥會使免疫系統(tǒng)受到抑制，故病人比健康人更易感染，應予以特別注意。2.下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情緒不穩(wěn)定或有精神病傾向；青光眼；肝功能損害；眼單純性皰疹；高脂蛋白血癥；高血癥；甲狀腺功能減低；重癥肌無力；骨質(zhì)疏松；胃潰瘍、胃炎或管炎；腎功能損害或結(jié)石；結(jié)核病；凝血酶原過少。3.妊娠、哺乳期婦女慎用。4.兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育，應慎用。5.定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質(zhì)、大便潛血，并進行眼科檢查。6.長期、大劑量應用時，需定期追查雙側(cè)髖關(guān)節(jié)相

1.高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血癥。飲食改變（例如：增加奶制品的攝入）以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值（9~11MG/100ML，或2250~2750UGMOL/L）高出1ML/100ML，或血肌酐升高到大于120UMOL/ML，應立即停止服用本品直至血鈣正常。（祥見“用法用量”）腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高鈣血機會更大些。2.骨化三醇能增加血無機磷水平，這時低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險，在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平（2~5MG/100ML或0.65~1.62MMOL/L）。患維生素D抵抗性佝僂病人（家族性低磷血癥），以本品治療時應繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行穩(wěn)定期，每