曲安西龍片

雙醋瑞因膠囊

曲安西龍。其化學名稱為：9a-氟-11b，16a，17a，21-四羥基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

本品主要成份為雙醋瑞因。

天津天藥藥業股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H10960056

國藥準字HJ20150130

應用其較強的免疫抑制作用，治療各種變態反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強的松）相同，因此其適應癥和強的松基本相同，主要包括：1.系統性紅斑狼瘡等結締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

用于治療退行性關節疾病（骨關節炎及相關疾病）。國內研究顯示，本品可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥，療效至少可持續1個月(后續效應)。

口服。初始劑量為每天1-12片(4-48mg)，具體用量可根據病種和病情遵醫囑確定。最好于每天晨8-9時將全天劑量一次服用，以最大限度地減少對患者體內下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾，病情控制后應按醫囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期服用維持劑量，每日為1-2片(4-8mg)。

長期治療（不短于3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁的首...

1各種細菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2對過敏者禁用。

輕度腹瀉是應用安必丁治療最常見的副反應（發生率約7％），一般會在治療后的最初幾天內出現，多數情況下會隨著繼續治療而自動消失。上腹疼痛的發生率為3-5％，惡心或嘔吐則少于1％。偶爾會導致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。

兒童注意事項： 本品不適用兒童，必要時只用在短程治療。 妊娠與哺乳期注意事項： 慎用。 老人注意事項： 慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性，但安必丁不應在懷孕期間服用。同時，哺乳期婦女不應服用安必丁，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進入母乳的報告。 兒童用藥：安必丁不可用于15歲以下兒童，因為此年齡組未進行任何臨床試驗。 老年用藥：超過70歲并且伴有嚴重腎功能不全（肌酐清除率10~30ml/分鐘）的老年患者，須劑量減半或遵醫囑。

應用其較強的免疫抑制作用，治療各種變態反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強的松）相同，因此其適應癥和強的松基本相同，主要包括：1.系統性紅斑狼瘡等結締組織病；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

用于治療退行性關節疾病（骨關節炎及相關疾病）。國內研究顯示，本品可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥，療效至少可持續1個月(后續效應)。

本品為糖皮質激素類藥物。1對免疫器官的影響：糖皮質激素可使胸腺、淋巴結和脾臟重量減輕，體積縮小，使外周血液和骨髓中淋巴細胞迅速減少。2影響淋巴細胞的分布：小鼠應用氫化可的松后，T細胞向骨髓轉移。在臨床亦可見到用藥后淋巴細胞重分布現象，炎癥滲出物中單核-巨噬細胞明顯減少，主要由于糖皮質激素抑制了它們的轉移，并非由于細胞溶解。3對細胞免疫的作用：糖皮質激素抑制T淋巴細胞對有絲分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反應，還可抑制同種混合淋巴細胞反應。糖皮質激素抑制Tc細胞活化，抑制其細胞毒作用。4對體液免疫的作用：皮質激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作而對人類的抗體水平影響不一致，對IgG及IgA的抑制強于IgM。有報道哮喘患者在結束皮質激素治療后，血清IgE水平有提高。5對巨噬細胞的作用：巨噬細胞對糖皮質激素最為敏感，抑制巨噬細胞趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細胞的1/30，并使巨噬細胞的殺菌作用能力減弱。單核細胞產生的細胞因子如白細胞介素1（IL-1）及纖維蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的產生均可被皮質激素所抑制。6抗炎作用：糖皮質激素的強大抗炎作用可能是多種因素的綜合結果：（1）抑制花生四烯酸代謝產生前列腺素及抑制白三烯的合成；（2）增加血管張力和降低毛細血管通透性；（3）抑制吞噬細胞在炎癥部位的積聚，并抑制其加工處理抗原和產生IL-1的功能；（4）干擾補體激活，減少炎癥介質的產生；（5）穩定溶酶體膜，防止溶酶體酶的釋放；（6）抑制成纖維細胞增殖與分泌，延遲肉芽組織形成及傷口愈合時間。

藥理作用：本品為骨關節炎IL-1的重要抑制劑。 經細胞實驗及動物實驗證實 ： （1）本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ； （2）不抑制前列腺素合成 ； （3）對骨關節炎有延緩疾病進程的作用。 毒理作用：小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗，生育力試驗，圍產期和產后毒性試驗，致癌和致畸試驗均表明安必丁具有良好的安全性。

1.因服用此藥會使免疫系統受到抑制，故病人比健康人更易感染，應予以特別注意。2.下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情緒不穩定或有精神病傾向；青光眼；肝功能損害；眼單純性皰疹；高脂蛋白血癥；高血癥；甲狀腺功能減低；重癥肌無力；骨質疏松；胃潰瘍、胃炎或管炎；腎功能損害或結石；結核病；凝血酶原過少。3.妊娠、哺乳期婦女慎用。4.兒童長期使用可抑制生長和發育，應慎用。5.定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質、大便潛血，并進行眼科檢查。6.長期、大劑量應用時，需定期追查雙側髖關節相

腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學，因此建議在這種情況下（肌酐清除率[30ml/分鐘）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%） ；另一方面，嚴重的營養不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應（例如加速腸道轉運）的發生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關，在禁食或攝入食物很少時，服用本品會增加副反應的發生率。瀉藥不應和安必丁共同服用。