注射用更昔洛韋

依托芬那酯噴霧劑

更昔洛韋。

本品主要成份為依托芬那酯化學(xué)名：2-(2-羥基乙氧基）乙基-N-(a， a， a-三氟-間-甲苯基)鄰氨基苯甲酸酯。分子式：C18H18F3NO4分子量：369.35

上海新亞藥業(yè)有限公司

MEDA Manufacturing GmbH

國藥準(zhǔn)字H20043752

注冊證號H20160338

1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細(xì)胞病毒感染風(fēng)險(xiǎn)的器官移植受者的巨細(xì)胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

骨骼肌肉系統(tǒng)等的軟組織風(fēng)濕疾病,肌肉風(fēng)濕病、肌肉僵硬，伴發(fā)肩凍(肩周炎)、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、腱鞘炎、滑囊炎,由脊柱或關(guān)節(jié)過度緊張和侵蝕所引起的損傷(椎關(guān)節(jié)強(qiáng)直，骨關(guān)節(jié)炎)、挫傷(如運(yùn)動(dòng)損傷)、碰傷、扭傷、勞損。

?1.誘導(dǎo)期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,每12小時(shí)1次,每次靜滴1小時(shí)以上,療程14～21日,腎功能減退者劑量應(yīng)酌減.肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí),每12小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時(shí),每24小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時(shí),每24小時(shí)靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時(shí),每周給藥3次,每次1.25mg/kg于血液透析后給予2.維持期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,一日1次,靜滴1小時(shí)以上.腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量:肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí),每24小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時(shí),每24小時(shí)靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時(shí),每24小時(shí)靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時(shí),每周給藥3次,每次0.625mg/kg于血液透析后給予3.預(yù)防用藥:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,滴注時(shí)間至少1小時(shí)以上,每12小時(shí)1次,連續(xù)7～14日；繼以5mg/Kg,一日1次,共7日本品靜脈滴注時(shí),配制方法如下:首先根據(jù)患者體重確定使用劑量,用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解,再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml中,滴注液濃度不得大于10mg/ml

將優(yōu)邁噴霧劑每日噴至治療部位及其周圍皮膚次數(shù)(3-5次)，每次噴7下即可(噴1下相當(dāng)于10mg依托芬那酯)。但如果需要可以增加劑量，建議在噴1或2下后輕輕按摩以促進(jìn)藥物吸收。療程:對于風(fēng)濕性疾病，大多數(shù)情況下 治療持續(xù)3-4周即可。鈍性損傷的療程(如:運(yùn)動(dòng)損傷)可達(dá)2周。如果癥狀持續(xù)存在，應(yīng)向醫(yī)生咨詢，決定是否需要進(jìn)一步的治療。

對更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。

不良反應(yīng)的發(fā)生頻率分類采用以下方法十分常見≥1/10。常見≥1/100到<1/10；偶見≥1/1000到<1/100；罕見≥11/10000到<1/1000；十分罕見<1/10000；未知現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法估算：皮膚發(fā)紅為常見反應(yīng)，偶見局部反應(yīng)如皮膚劇烈瘙癢、燒灼感、皮疹、丘疹或風(fēng)疹、紅斑、腫脹、水皰等。在罕見的情況下，本品會(huì)引起過敏反應(yīng)或局部過敏反應(yīng)(接觸性皮炎)。如果本品用于大面積的皮膚表面，且長時(shí)間使用，不能排除發(fā)生副作用以及影響特定系統(tǒng)器官或整個(gè)機(jī)體的可能，與含依托芬那酯藥物的全身用藥情況相似。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。哺乳期婦女僅允許小面積，短期使用。由于少量依托芬那酯會(huì)進(jìn)入母乳，因此，哺乳期婦女應(yīng)盡可能避免長期使用本品而且不能超過每日最高劑量。為了避免藥物被晏兒吸收，哺乳期婦女不能在乳房部位使用本品。兒童用藥：因?yàn)榕R床研究資料尚不充足，故不能用于兒童。老年用藥：不明確

1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細(xì)胞病毒感染風(fēng)險(xiǎn)的器官移植受者的巨細(xì)胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

骨骼肌肉系統(tǒng)等的軟組織風(fēng)濕疾病,肌肉風(fēng)濕病、肌肉僵硬，伴發(fā)肩凍(肩周炎)、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、腱鞘炎、滑囊炎,由脊柱或關(guān)節(jié)過度緊張和侵蝕所引起的損傷(椎關(guān)節(jié)強(qiáng)直，骨關(guān)節(jié)炎)、挫傷(如運(yùn)動(dòng)損傷)、碰傷、扭傷、勞損。

本品為一種2’-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制瘡疹病毒的復(fù)制，其作用機(jī)理是：更昔洛韋首先被巨細(xì)胞病毒（CMV）編碼（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽，在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)，三磷酸鹽的量比非感染細(xì)胞中的量高100倍，提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天，更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1競爭性地抑制病毒DNA聚合酶：2摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止，更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用絞對宿主聚合酶強(qiáng)。臨床已證實(shí)，本品對巨細(xì)胞病毒（CMV）和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。

1患者須知：所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細(xì)胞減少癥（中性粒細(xì)胞減少癥）、貧血和血小板減少癥，并易引起出血和感染，必要時(shí)需進(jìn)行劑量調(diào)整，包括停藥。應(yīng)強(qiáng)調(diào)在治療中密切接受血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查的重要性，需通知患者更昔洛韋與測定血清肌酐水平有關(guān)。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物引起精子生成減少并可能對人類造成生殖力損害。應(yīng)警告可能妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠使用權(quán)。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時(shí)需采取有效的避孕措施，建議男性在本品治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物可以引起腫瘤，雖然沒有對人類進(jìn)行相關(guān)研究的資料，更昔洛韋需被認(rèn)為是一種潛在的致癌物。所有HIV陽性患者：這些患者可能正在接受疊氮胸苷（Zidovudine）治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和疊氮胸苷在一些患者不耐受，可能引起嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥（中性粒細(xì)胞減少癥）。AIDS患者可能正在接受didanosine治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和didanosine可能引起血清didanosine濃度顯著提高。HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜患者：更昔洛韋是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療時(shí)間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。器官移植受體：應(yīng)警告器官移植受體，在對照臨床試驗(yàn)中，接受本品的器官移植受體腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定。且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)。但在同一試驗(yàn)中，接受本品的患者比較接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。2實(shí)驗(yàn)室檢查：由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥的頻率高，推薦定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)，特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷拮抗劑出現(xiàn)白細(xì)胞減少或在治療開始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000個(gè)/μL者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)，如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/μL以下或血小板計(jì)數(shù)在2500/μL以下時(shí)應(yīng)當(dāng)暫停用藥，直至中性粒細(xì)胞增至750/μL以上時(shí)方可重新給藥。在評價(jià)更昔洛韋的臨床試驗(yàn)中均可觀察到血清肌酐水平增加，在腎功能不全患者需密切監(jiān)測血清肌酐清除率以進(jìn)行必要的劑量調(diào)整。3.更昔洛韋不能治愈巨細(xì)胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細(xì)胞病毒感染時(shí)往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。

1.本品僅可用于完整皮膚，不用于皮膚破損或濕疹性炎癥部位。 2.注意切勿使本品進(jìn)入眼睛，勿與眼睛及粘膜接觸。 3.丙二醇可能會(huì)引起皮膚刺激。 4.本品尚不能用于兒童和青少年，因?yàn)樵谶@ 個(gè)年齡組內(nèi)的用藥經(jīng)驗(yàn)尚不充分。 5.兒童不能接觸涂有本品的皮膚部位。 6.本品會(huì)引起拋光家具或塑料的表面變色或受損。因此，使用本品后應(yīng)清洗雙手，或避免接觸上述物品。 7.請將藥品放置在兒童觸及不到的地方。 8.本品僅供外用，切勿入口。 對駕駛和使用機(jī)器能力的影響 本品對駕駛能力和機(jī)器操作能力沒有影響。