注射用更昔洛韋

美洛昔康分散片

更昔洛韋。

本品活性成份為美洛昔康。 ?化學(xué)名稱：2-甲基-4-羥基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物 ?分子式：C14H13N3O4S2? ?分子量：351.42

上海新亞藥業(yè)有限公司

江蘇亞邦強生藥業(yè)有限公司

國藥準字H20043752

國藥準字H200101085

1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

本品為非甾體抗炎藥（NSAlD）,適用于類風濕性關(guān)節(jié)炎，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的治療.

?1.誘導(dǎo)期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,每12小時1次,每次靜滴1小時以上,療程14～21日,腎功能減退者劑量應(yīng)酌減.肌酐清除率為50～69ml/分鐘時,每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時,每周給藥3次,每次1.25mg/kg于血液透析后給予2.維持期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,一日1次,靜滴1小時以上.腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量:肌酐清除率為50～69ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時,每周給藥3次,每次0.625mg/kg于血液透析后給予3.預(yù)防用藥:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,滴注時間至少1小時以上,每12小時1次,連續(xù)7～14日；繼以5mg/Kg,一日1次,共7日本品靜脈滴注時,配制方法如下:首先根據(jù)患者體重確定使用劑量,用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解,再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml中,滴注液濃度不得大于10mg/ml

類風濕性關(guān)節(jié)炎：一日15mg（2片），根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至一日7.5mg（...

對更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。

據(jù)國外研究資料報道： 以下羅列的不良反應(yīng)系在美洛昔康分散片給藥后發(fā)生，然而它們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗記錄結(jié)果，而無論與美洛昔康分散片用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑劑量為7.5或15毫克。（治療用藥的平均時間為127天）。 1.胃腸道的： 頻率超過1%：消化不良，惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 頻率介于0.1%和1%之間：短暫的肝功能指標異常（如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高）。食道炎、胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 頻率小于0.1%：胃腸道穿孔，結(jié)腸炎。 2.血液的： 頻率超過1%：貧血； 介于0.1%和1%之間：血細胞計數(shù)失調(diào)，包括白細胞分類計數(shù)，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細胞減少的一個因素。 3.皮膚病學(xué)的： 頻率超過1%：瘙癢、皮疹； 介于0.1%和1%之間：口炎、蕁麻疹； 小于0.1%：感光過敏。 4.呼吸道： 頻率小于0.1%：已有報道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康分散片之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女忌用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻. 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻.

1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

本品為非甾體抗炎藥（NSAlD）,適用于類風濕性關(guān)節(jié)炎，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的治療.

本品為一種2’-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制瘡疹病毒的復(fù)制，其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽，在CMV感染的細胞內(nèi)，三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍，提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天，更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1競爭性地抑制病毒DNA聚合酶：2摻入病毒及宿主細胞的DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止，更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用絞對宿主聚合酶強。臨床已證實，本品對巨細胞病毒（CMV）和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。

本品為烯醇酸類非甾體抗炎藥(NSAID)，具有較強的消炎、止痛、解熱作用。詳見說明書。

1患者須知：所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細胞減少癥（中性粒細胞減少癥）、貧血和血小板減少癥，并易引起出血和感染，必要時需進行劑量調(diào)整，包括停藥。應(yīng)強調(diào)在治療中密切接受血細胞計數(shù)檢查的重要性，需通知患者更昔洛韋與測定血清肌酐水平有關(guān)。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動物引起精子生成減少并可能對人類造成生殖力損害。應(yīng)警告可能妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠使用權(quán)。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，建議男性在本品治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動物可以引起腫瘤，雖然沒有對人類進行相關(guān)研究的資料，更昔洛韋需被認為是一種潛在的致癌物。所有HIV陽性患者：這些患者可能正在接受疊氮胸苷（Zidovudine）治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和疊氮胸苷在一些患者不耐受，可能引起嚴重的粒細胞減少癥（中性粒細胞減少癥）。AIDS患者可能正在接受didanosine治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和didanosine可能引起血清didanosine濃度顯著提高。HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜患者：更昔洛韋是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療時間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。器官移植受體：應(yīng)警告器官移植受體，在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受體腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機制尚未確定。且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)。但在同一試驗中，接受本品的患者比較接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。2實驗室檢查：由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少癥的頻率高，推薦定期進行全血細胞計數(shù)和血小板計數(shù)，特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷拮抗劑出現(xiàn)白細胞減少或在治療開始時中性粒細胞計數(shù)低于1000個/μL者，應(yīng)每天進行血細胞計數(shù)，如中性粒細胞計數(shù)在500/μL以下或血小板計數(shù)在2500/μL以下時應(yīng)當暫停用藥，直至中性粒細胞增至750/μL以上時方可重新給藥。在評價更昔洛韋的臨床試驗中均可觀察到血清肌酐水平增加，在腎功能不全患者需密切監(jiān)測血清肌酐清除率以進行必要的劑量調(diào)整。3.更昔洛韋不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有瞀示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取