注射用更昔洛韋

雷公藤多苷片

更昔洛韋。

本品主要成份為雷公藤多甙。

上海新亞藥業(yè)有限公司

遠大醫(yī)藥黃石飛云制藥有限公司

國藥準字H20043752

國藥準字Z42021212

1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

祛風解毒、除濕消腫、舒筋通絡(luò)。有抗炎及抑制細胞免疫和體液免疫等作用。用于風濕熱閼，毒邪阻滯所致的類風濕性關(guān)節(jié)炎，腎病綜合癥，白塞氏三聯(lián)癥，麻風反應(yīng)，自身免疫性肝炎等。

?1.誘導(dǎo)期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,每12小時1次,每次靜滴1小時以上,療程14～21日,腎功能減退者劑量應(yīng)酌減.肌酐清除率為50～69ml/分鐘時,每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時,每周給藥3次,每次1.25mg/kg于血液透析后給予2.維持期:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,一日1次,靜滴1小時以上.腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量:肌酐清除率為50～69ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時,每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時,每周給藥3次,每次0.625mg/kg于血液透析后給予3.預(yù)防用藥:靜脈滴注按體重一次5mg/kg,滴注時間至少1小時以上,每12小時1次,連續(xù)7～14日；繼以5mg/Kg,一日1次,共7日本品靜脈滴注時,配制方法如下:首先根據(jù)患者體重確定使用劑量,用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解,再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml中,滴注液濃度不得大于10mg/ml

口服。按體重每lkg每日l～1.5mg，分三次飯后服用，或遵醫(yī)囑。

對更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。

1.消化系統(tǒng)：口干、惡心、嘔吐、乏力、食欲不振、腹脹、腹瀉、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高；嚴重者可出現(xiàn)急性中毒性肝損傷、胃出血。?2.血液系統(tǒng)：白細胞、血小板下降；嚴重者可出現(xiàn)粒細胞缺乏和全血細胞減少。?3.泌尿系統(tǒng)：少尿或多尿、水腫、腎功能異常等腎臟損害；嚴重者可出現(xiàn)急性腎功能衰竭。?4.心血管系統(tǒng)：心悸、胸悶、心律失常、血壓升高或下降、心電圖異常。?5.生殖、內(nèi)分泌系統(tǒng)：女子月經(jīng)紊亂、月經(jīng)量少或閉經(jīng)；男子精子數(shù)量減少、活力下降。?6.神經(jīng)系統(tǒng)：頭昏、頭暈、嗜睡、失眠、神經(jīng)炎、復(fù)視。?7.其他：皮疹、瘙癢、脫發(fā)、面部色素沉著。

1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

祛風解毒、除濕消腫、舒筋通絡(luò)。有抗炎及抑制細胞免疫和體液免疫等作用。用于風濕熱閼，毒邪阻滯所致的類風濕性關(guān)節(jié)炎，腎病綜合癥，白塞氏三聯(lián)癥，麻風反應(yīng)，自身免疫性肝炎等。

本品為一種2’-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制瘡疹病毒的復(fù)制，其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽，在CMV感染的細胞內(nèi)，三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍，提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天，更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1競爭性地抑制病毒DNA聚合酶：2摻入病毒及宿主細胞的DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止，更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用絞對宿主聚合酶強。臨床已證實，本品對巨細胞病毒（CMV）和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。

1患者須知：所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細胞減少癥（中性粒細胞減少癥）、貧血和血小板減少癥，并易引起出血和感染，必要時需進行劑量調(diào)整，包括停藥。應(yīng)強調(diào)在治療中密切接受血細胞計數(shù)檢查的重要性，需通知患者更昔洛韋與測定血清肌酐水平有關(guān)。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動物引起精子生成減少并可能對人類造成生殖力損害。應(yīng)警告可能妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠使用權(quán)。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，建議男性在本品治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動物可以引起腫瘤，雖然沒有對人類進行相關(guān)研究的資料，更昔洛韋需被認為是一種潛在的致癌物。所有HIV陽性患者：這些患者可能正在接受疊氮胸苷（Zidovudine）治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和疊氮胸苷在一些患者不耐受，可能引起嚴重的粒細胞減少癥（中性粒細胞減少癥）。AIDS患者可能正在接受didanosine治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和didanosine可能引起血清didanosine濃度顯著提高。HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜患者：更昔洛韋是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療時間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。器官移植受體：應(yīng)警告器官移植受體，在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受體腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機制尚未確定。且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)。但在同一試驗中，接受本品的患者比較接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。2實驗室檢查：由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少癥的頻率高，推薦定期進行全血細胞計數(shù)和血小板計數(shù)，特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷拮抗劑出現(xiàn)白細胞減少或在治療開始時中性粒細胞計數(shù)低于1000個/μL者，應(yīng)每天進行血細胞計數(shù)，如中性粒細胞計數(shù)在500/μL以下或血小板計數(shù)在2500/μL以下時應(yīng)當暫停用藥，直至中性粒細胞增至750/μL以上時方可重新給藥。在評價更昔洛韋的臨床試驗中均可觀察到血清肌酐水平增加，在腎功能不全患者需密切監(jiān)測血清肌酐清除率以進行必要的劑量調(diào)整。3.更昔洛韋不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。

1.本品在醫(yī)生指導(dǎo)下嚴格按照說明書規(guī)定劑量用藥，不可超量使用。?2.用藥期間應(yīng)注意定期隨診并檢查血、尿常規(guī)及心電圖和肝腎功能，必要時停藥并給予相應(yīng)處理。?3.連續(xù)用藥一般不宜超過3個月。如繼續(xù)用藥，應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者病情及治療需要決定。