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丙磺舒片
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處方 醫(yī)保

通用名稱:丙磺舒片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20058786

生產(chǎn)企業(yè): 上海信誼藥廠有限公司

功能主治:用于(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石,但必須①腎小球?yàn)V過濾大于50~60ml/分鐘;②無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
丙磺舒片
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枸櫞酸托法替布片
枸櫞酸托法替布片
主要成分

本品主要成分為丙磺舒。其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C13H19NO4S分子量:285.36

活性成份:枸櫞酸托法替布。

生產(chǎn)企業(yè)

上海信誼藥廠有限公司

齊魯制藥有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20058786

國藥準(zhǔn)字H20193295

說明
作用與功效

用于(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石,但必須①腎小球?yàn)V過濾大于50~60ml/分鐘;②無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中度至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成年患者,可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。使用限制:不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強(qiáng)效免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。

用法用量

1?口服。 2?慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。 3?增強(qiáng)青霉素類的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14歲或體重在50kg以下兒童,首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。

重要用藥說明:請勿在淋巴細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)低于500細(xì)胞/mm、中性粒細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)(ANC)低于1000細(xì)胞m或血紅蛋白水平低于9g/dL的患者中開始托法替布用藥。出現(xiàn)淋巴細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥和貧血癥時,建議中斷給藥(見注意事項(xiàng),不良反應(yīng))。如果患者發(fā)生嚴(yán)重感染,在感染得到控制之前應(yīng)該中斷托法替布給藥(見注意事項(xiàng))。托法替布與食物同服或不同服均可。針對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的推薦劑量表1列出了托法替布的成人推薦日劑量和針對接受CYP2C19和/或CYP3A4抑制劑治療的:中度或重度腎功能損傷或中度肝功能損傷:以及伴隨有淋巴細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥或貧血癥患者的劑量調(diào)整。其余詳見內(nèi)部說明書。

副作用

1對本品及磺胺類藥過敏者。 2腎功能不全者。 3伴有腫瘤的高尿酸血癥者,或使用細(xì)胞毒的抗癌藥、放射治療患者,均不宜使用本品,因可引起急性腎病。

據(jù)國外文獻(xiàn)報道:以下具有臨床意義的不良反應(yīng)在說明書中其他章節(jié)描述:;嚴(yán)重感染(見注意事項(xiàng));惡性腫瘤和淋巴增殖性疾病(見注意事項(xiàng));胃腸道穿孔(見注意事項(xiàng));實(shí)驗(yàn)室檢查異常(見注意事項(xiàng));臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn):因?yàn)椴煌呐R床研究是在不同的條件下進(jìn)行的,所以種藥物在臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與另種藥物在臨床研究中的發(fā)生率進(jìn)行直接比較,因而不能預(yù)測在患者群體更廣泛的臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。雖然已對其他劑量進(jìn)行了研究,但托法替布的推薦劑量為5mg,每天兩次。下面的數(shù)據(jù)包括兩項(xiàng)2期和五項(xiàng)3期雙盲、對照、多中心臨床試驗(yàn)。在這些試驗(yàn)中,患者隨機(jī)分組情況為托法替布單藥治療:5mg,每天兩次(292例患者)和10mg,每天兩次(306例患者);聯(lián)合用藥:托法替布5mg,每天兩次(1044例患者)和10mg,每天兩次(1043例患者)與DMARD類聯(lián)用(包括甲氨蝶呤);以及安慰劑組(809例患者)。所有七項(xiàng)研究的方案都有這樣一個前提,即服用安慰劑的患者要在第3個月或第6個月根據(jù)患者的緩解情況(疾病活動度未得到控制的)或研究設(shè)計(jì)接受托法替布治療,從而使不良事件不能總是準(zhǔn)確的歸因于一種指定的治療。因此,

禁忌

兒童注意事項(xiàng): 2歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 本品能通過胎盤出現(xiàn)于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng): 老年患者因腎功能減退,用量酌減。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦:風(fēng)險總結(jié):妊娠女性中托法替布用藥的現(xiàn)有數(shù)據(jù)不足以確立與藥物相關(guān)的重大出生缺陷、流產(chǎn)或母體或胎兒不良結(jié)局風(fēng)險。在妊娠期,母體和胎兒都面臨著與類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎相關(guān)的風(fēng)險(見臨床注意事項(xiàng))。尚未在適用人群中估算出重大出生缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險。所有妊娠女性均有發(fā)生出生缺陷、流產(chǎn)或其他不良結(jié)局的背景風(fēng)險。在美國普通人群中,臨床確診妊娠發(fā)生重大出生缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險分別為2%-4%和15%-20%。臨床注意事項(xiàng):疾病相關(guān)母體和/或胚胎/胎兒風(fēng)險已發(fā)表數(shù)據(jù)表明,在患類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的女性中,疾病活動度增加與出現(xiàn)不良妊娠結(jié)局風(fēng)險相關(guān)。不良妊娠結(jié)局包括早產(chǎn)(妊娠37周前分娩)、低出生體重兒(低于2500g)以及出生時相對于胎齡較小。哺乳期:風(fēng)險總結(jié):尚無托法替布存在于人乳中、對母乳喂養(yǎng)嬰有影響或?qū)θ橹捎杏绊懙臄?shù)據(jù)。鑒于在接受托法替布治療的成人中觀察到嚴(yán)重不良反應(yīng),如嚴(yán)重感染風(fēng)險增加,應(yīng)告知患者,不建議在治療期間和末次托法替布給藥至少18小時內(nèi)(約6個消除半衰期)進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。生育力:對于具有生育能力的女性,應(yīng)計(jì)劃生育和避孕。兒童用藥:托法替布在兒童患者中的安全性和有效性尚未建立

成分

用于(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石,但必須①腎小球?yàn)V過濾大于50~60ml/分鐘;②無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中度至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成年患者,可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。使用限制:不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強(qiáng)效免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。

藥理作用

1抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收,增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結(jié)晶的生成,減少關(guān)節(jié)的損傷,亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。 2可以競爭性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔助用藥。 3急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。

注意事項(xiàng)

1下述人員不宜服用本品:老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。 2痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時不用本品;如在本品治療期間有急性發(fā)作,可繼續(xù)應(yīng)用原來的用量,同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。 3服用本品時應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分(日2500ml左右),防止形成腎結(jié)石,必要時同時服用堿化尿液的藥物。 4治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時尿酸排泄量又未超過700mg,一般每天劑量不超過2g。 5用本品期間不宜服水楊酸類制劑。 6定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。 7根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長時間。 8孕婦及哺乳期婦女用藥:本品能通過胎盤出現(xiàn)于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥:2歲以下兒童禁用。 老年患者用藥:老年患者因腎功能減退,用量酌減。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用;2. 有嚴(yán)重肝腎功能損害者慎用;3. 定期檢查血常規(guī)、肝腎功能;4. 避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用;5. 出現(xiàn)嚴(yán)重感染時需停藥。

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