來氟米特片

漢防己甲素片

來氟米特

本品主要成份為漢防己甲素，為防己科植物粉防己(石螺蜍)的跟中提取得到的一種生物堿。

蘇州長征-欣凱制藥有限公司

浙江華潤三九眾益制藥有限公司

國藥準字H20050129

國藥準字H33022163

1.適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。2.狼瘡性腎炎。

用于風濕痛、關節痛、神經痛，小劑量放射合并用于肺癌；亦用于單純硅肺I、II、III期及各期煤硅肺。

(1)成人類風濕關節炎：口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合I期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。 (2)狼瘡性腎炎：口服。根據病情選擇適當劑量，推薦劑量一日一次，一次20～40mg，病情緩解后適當減量。可與糖皮質激素聯用，或遵醫囑。

口服，抗風濕及鎮痛：每次20mg~40mg，一日3次；抗肺癌：每次40mg~60...

對本品及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。

部分患者服藥后會有輕度嗜睡、乏力、惡心、上腹部不適，長期口服可能會引起面部色素沉著。

兒童注意事項： 對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項：

孕婦及哺乳期婦女用藥：能引起小鼠精子畸形率及微核率增高，有致突變作用，孕婦禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。2.狼瘡性腎炎。

用于風濕痛、關節痛、神經痛，小劑量放射合并用于肺癌；亦用于單純硅肺I、II、III期及各期煤硅肺。

本品為一個具有抗增殖活性的異嗯唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝物A771726(M1)而產生。

1.藥理：本品通過降低過氧化物釋放和吞噬細胞的活性而起到鎮痛作用：還能通過抑制腫瘤耐藥細胞表面P-糖蛋白的過度表達功能，增加化療藥物在腫瘤細胞內的積聚，增強腫瘤細胞對化療藥物的敏感性。漢防己甲素可使矽肺膠原纖維松散、降解，脂類減少，微管結構消失、解聚，前膠原轉化受阻，在間隙內出現新的細胞。 2.毒理：本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射時為1000mg/kg~1200mg/kg；小鼠腹腔注射時為700mg/kg~-800mg/kg；家兔注射時為40mg/kg~42mg/kg。漢防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，對姐妹染色單體交換頻率影響不大。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 2.有肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則： ①如果ALT身高在正常值的2倍＜80μ/L）以內，繼續觀察。 ②如果ALT升高在正常值的2～3倍之間（80～120μ/L），減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80～120μ/L之間，應中斷治療。

服藥期間每3個人復查功能，心電圖等。