醋酸可的松片

安立明(環(huán)孢素軟膠囊)

主要成分：本品主要成份為：醋酸可的松。其化學(xué)名稱為：17a,21-二羥基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。 分子式：C23H30O6 分子量：402.49。

環(huán)孢素。

上海信誼藥廠有限公司

安士制藥(中山)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022270

國(guó)藥準(zhǔn)字H20198013

醋酸可的松片主要用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,以及合成糖皮質(zhì)激素所需酶系缺陷所致的各型先天性腎上腺增生癥,必要時(shí)也可利用其藥理作用治療多種疾病,包括：1.自身免疫性疾病，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves'眼病、自身免疫性溶血、血小板減少性紫癜、重癥肌無(wú)力。2.過(guò)敏性疾病，如嚴(yán)重支氣管哮喘、過(guò)敏性休克、血清病、特異反應(yīng)性皮炎。3.器官移植排異反應(yīng)，如腎、肝、心等組織移植。4.炎癥性疾患，如節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎、炎性眼病。5.血液病，如急性白血病、淋巴瘤

用于1.適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD）。2.經(jīng)其它免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

口服。治療腎上腺皮質(zhì)功能減退，成人一般每日劑量25～37.5mg，清晨服2/3，下午服1/3。當(dāng)患者有應(yīng)激狀況時(shí)(如發(fā)熱、感染)，應(yīng)適當(dāng)加量。有嚴(yán)重應(yīng)激時(shí)，應(yīng)改為氫化可的松靜脈注射。

1.器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個(gè)治療過(guò)程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。2.骨髓移植：預(yù)防移植物抗宿主病：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年。治療移植物抗宿主?。?jiǎn)为?dú)或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。3.狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上

對(duì)本品及其他甾體激素過(guò)敏患者禁用，下列患者一般避免使用、特殊情況應(yīng)權(quán)衡利弊使用，應(yīng)注意病情惡化的可能：消化道潰瘍、青光眼、電解質(zhì)紊亂、血栓癥、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)患者。

1.對(duì)環(huán)孢素過(guò)敏者禁用。2.有病毒感染時(shí)禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。

醋酸可的松片主要用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,以及合成糖皮質(zhì)激素所需酶系缺陷所致的各型先天性腎上腺增生癥,必要時(shí)也可利用其藥理作用治療多種疾病,包括：1.自身免疫性疾病，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves'眼病、自身免疫性溶血、血小板減少性紫癜、重癥肌無(wú)力。2.過(guò)敏性疾病，如嚴(yán)重支氣管哮喘、過(guò)敏性休克、血清病、特異反應(yīng)性皮炎。3.器官移植排異反應(yīng)，如腎、肝、心等組織移植。4.炎癥性疾患，如節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎、炎性眼病。5.血液病，如急性白血病、淋巴瘤

用于1.適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD）。2.經(jīng)其它免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

腎上腺皮質(zhì)激素類藥。具有抗炎、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，其作用機(jī)理為：（1）抗炎作用：本品減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、噬酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕情原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。本品還降低免疫復(fù)核物通過(guò)基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的溶度。

1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。2、不常見(jiàn)的有驚厥，其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的安立明環(huán)孢素軟膠囊全血谷濃度約為100～200ng/ml，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)立即給相應(yīng)的治療，并減少本品的用量或停用。

1.對(duì)某些感染性疾病慎用，必要時(shí)應(yīng)同時(shí)用抗感染藥，如感染不易控制應(yīng)停藥 2.甲狀腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重癥肌無(wú)力患者慎用。 3.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量或同時(shí)使用促腺皮質(zhì)激素類藥物。

1、本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、安立明環(huán)孢素軟膠囊可以通過(guò)胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。4、對(duì)診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)；(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]、冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。9、僅在服用前，才從鋁箔泡罩中取出。