美洛昔康膠囊

雙氯芬酸鈉栓

本品主要成分為美洛昔康，其化學(xué)名為4-羥基-2-甲基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1，-二氧化物。

化學(xué)名稱為：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。

浙江仙琚制藥股份有限公司

湖北東信藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020432

國(guó)藥準(zhǔn)字H10920060

本品為非甾體抗炎藥（NSAID），適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑闹委?。

消炎鎮(zhèn)痛類藥。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，手術(shù)后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每天15毫克，根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至7.5毫克／天。骨關(guān)節(jié)炎：7.5毫克／天，如果需要，劑量可增至15毫克／天。對(duì)于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開(kāi)始劑量7.5毫克／天。嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí)：劑量不應(yīng)超過(guò)7.5毫克／天。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。每日最大建議劑量為15毫克，用水或流質(zhì)送服吞咽。

取塑料指套一只,套在食指上,取出栓劑,持栓劑下端,以少量溫水濕潤(rùn)后,輕輕塞入肛門...

對(duì)本品過(guò)敏者，活動(dòng)性消化性潰瘍者，嚴(yán)重肝功能不全者，非透析嚴(yán)重腎功能不全者，使用乙酰水楊酸或其他NSAID后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人，小于15歲的兒童、青少年，及妊娠、哺乳期婦女忌用。

(1)胃腸反應(yīng)：主要為肛門刺激癥狀、胃不適、燒灼感、反酸、納差、惡心等，停藥或?qū)ΠY處理即可消失。其中少數(shù)可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔； (2)神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等； (3)腎臟引起浮腫、少尿、電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重腎不良反應(yīng)； (4)其他少見(jiàn)的有肝酶一過(guò)性升高，極個(gè)別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律失常、粒細(xì)胞減少、血小板減少等均呈可逆性。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童適用的劑量尚為確定，目前只限于成人使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過(guò)胎盤，動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性，但不致畸，孕婦慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。

本品為非甾體抗炎藥（NSAID），適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的治療。

消炎鎮(zhèn)痛類藥。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，手術(shù)后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。

本品為烯醇酸類非甾體抗炎藥（NSAID），具有較強(qiáng)的消炎、止痛和退熱作用。能抑制前列腺素的合成，對(duì)環(huán)氧化酶－2（COX～2）有選擇性抑制作用，較其它NSAID更具有安全性。

藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。 雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。 非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長(zhǎng)期觀察，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。 急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg；小鼠經(jīng)口390mg/kg。

與使用其他的NSAID一樣，對(duì)于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用本品應(yīng)該注意，若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用本品。·對(duì)出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用本品?！SAID對(duì)在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對(duì)于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長(zhǎng)明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病變綜合疾病人、明顯腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人，以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人，在治療初期對(duì)上述病人的利尿容量和腎功能應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控?！び泻苌賵?bào)道NSAID可能會(huì)引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合癥。對(duì)晚期腎衰竭血液透析病人使用本品的劑量不應(yīng)高于7.5毫克，對(duì)中度或輕度腎操作病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）?！づc使用大部分其他NSAID一樣，偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)外升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍，如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應(yīng)停用本品并進(jìn)行追蹤檢查?！?duì)于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人劑量可以不減?！ひ蛱撊趸蛩ソ卟∪藢?duì)副作用耐受較差，故應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。與使用其他NSAID一樣，對(duì)可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應(yīng)加小心。·藥物對(duì)人駕車和使用機(jī)械的能力的影響沒(méi)做過(guò)專門的研究，然而，當(dāng)不良反應(yīng)如眩暈和嗜睡出現(xiàn)時(shí)，建議限制這些活動(dòng)。

(1)避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 (2)根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以是不良反應(yīng)降到最低。 (3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻繁增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 (4)針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引用嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)