右旋酮洛芬氨丁三醇片

非布司他片

右旋酮洛芬氨丁三醇。

本品活性成份為非布司他。化學(xué)名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20031023

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130009

本品適用于治療不同病因的輕中度疼痛如類分濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)痛，以及痛經(jīng)，牙痛，手術(shù)后痛，癌性疼痛，急性扭傷或軟組織挫傷疼痛和感冒發(fā)熱引起全身疼痛等各種急慢性疼痛。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

給藥的劑型可根據(jù)疼痛的類型，程度和時(shí)間長(zhǎng)短而不同。通常每次1-2片（12.5mg-25mg），日服3-4次，或遵醫(yī)囑。一般宜飯后服或食物同服。每日最大劑量不超過(guò)100mg（8片）

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說(shuō)明書。

有下列狀況者禁用本品：1.對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者；2.對(duì)乙酰水楊酸或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者；3.消化道潰瘍或正在服用其他可能引起消化道潰瘍藥物的患者；4.哮喘或鼻息肉患者；5.患有或曾患血管神經(jīng)性水腫（臉、眼、唇、舌腫大或呼吸困難）或支氣管痙攣者。6.中、重度腎功能不全或重度肝功能不全者；7.凝血功能不良者或正在服用抗凝劑者。

以下信息為國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：1.臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)由于臨床試驗(yàn)是在廣泛多樣的條件下進(jìn)行的，所以在臨床試驗(yàn)中觀察到的某種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與臨床試驗(yàn)中的另一種藥物進(jìn)行直接比較，也不能反映臨床實(shí)踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風(fēng)的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個(gè)月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個(gè)月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請(qǐng)?jiān)斠娬f(shuō)明胡。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童不宜使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦、哺乳期婦女不宜使用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者應(yīng)用本品時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率及藥物排出速度可減低，導(dǎo)致血藥濃度升高和半衰期延長(zhǎng)，因此需酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進(jìn)行充分的對(duì)照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對(duì)胎兒風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40和51倍）非布司他時(shí)，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達(dá)到48mg/kg（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40倍）時(shí)，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無(wú)臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

本品適用于治療不同病因的輕中度疼痛如類分濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)痛，以及痛經(jīng)，牙痛，手術(shù)后痛，癌性疼痛，急性扭傷或軟組織挫傷疼痛和感冒發(fā)熱引起全身疼痛等各種急慢性疼痛。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

右旋酮洛芬氨丁三醇為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，其作用機(jī)制可能與抑制前列腺素合成有關(guān)。

有下列狀況者慎用本品：1.有過(guò)敏史或過(guò)敏疾病者；2.有消化道潰瘍史者；3.有哮喘病史者；4.有腎肝疾病者。5.高血壓或肝功能不全和肝硬化患者。6.輕度腎功能不全的患者在在必須服用時(shí)，應(yīng)酌情減量。7.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)定期隨診，檢查血象及肝，腎功能。一旦出現(xiàn)胃腸道出血，肝腎功能損害，能力障礙，精神異常，血象異常及過(guò)敏反應(yīng)等異常情況，成立即停藥，并給予適當(dāng)處理。8.本品為對(duì)癥治療藥物。在治療關(guān)節(jié)炎時(shí)，需用藥數(shù)天至1周見效，達(dá)最大療效需連續(xù)用藥2-3周。在使用本品時(shí)必須同時(shí)進(jìn)行病因治療。9.對(duì)實(shí)驗(yàn)室

痛風(fēng)發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因?yàn)檠蛩釢舛冉档停瑢?dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動(dòng)員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止非布司他治療。應(yīng)根據(jù)患者的具體情況，對(duì)痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。 心血管事件 在隨機(jī)對(duì)照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時(shí)注意監(jiān)測(cè)心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對(duì)肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報(bào)告，盡管這些報(bào)告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機(jī)對(duì)照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無(wú)劑量-效應(yīng)關(guān)系。首次使用非布司他之前患者應(yīng)該