依托度酸緩釋片

洛索洛芬鈉膠囊

化學名：1,8-二乙基－1,3,4,9-四氫吡喃－［3,4-b］吲哚-1-乙酸分子量：C17H21NO3

本品主要成份為洛索洛芬鈉。 ?化學名稱：2-[4-(2-氧代環(huán)戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。 ?分子式：C15H17NaO3·2H2O ?分子量：304.32

北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司

珠海金鴻藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20040507

國藥準字H20148001

本品用于治療類風濕性關節(jié)炎及骨關節(jié)炎的癥狀和體征。

類風濕性關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥，以及手術后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎，急性上呼吸道炎癥解熱鎮(zhèn)痛。

口服，推薦起使劑量為400mg到1000mg（1～2.5片），每日一次。應當根據(jù)每個患者的具體情況，尋找最小有效劑量。長期給藥過程中，劑量可根據(jù)患者的反應調節(jié)，最高不超過每日1200mg（3片）。

飯后服用。慢性炎癥疼痛：成人一次60mg(1粒)，一日3次。出現(xiàn)癥狀時，急性炎癥...

1.已知對依托度酸過敏者；2．活動期消化性潰瘍；3．應用非甾體抗炎藥時曾出現(xiàn)過胃腸道潰瘍穿孔或出血者；4．服用阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥發(fā)生過支氣管哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應者。

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯的治療作用，只有吸收入血后轉化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，不良反應低。消化系統(tǒng)不適較多見，如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

兒童注意事項： 本品在兒童中使用的有效和安全性尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠晚期不建議使用非甾體抗炎藥物治療，因為該類藥物會導致胎兒動脈導管早閉。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌。應當根據(jù)本品對母親治療的重要性來決定是停止服藥還是停止哺乳。 老人注意事項： 臨床試驗顯示,依托度酸在65歲以上的老年患者體內的清除率降低約15%。在這些研究中年齡對本藥的半衰期和蛋白結合率沒有影響，沒有出現(xiàn)藥物蓄積。從藥代動力學參數(shù)來看，通常沒有必要調整老年人的用藥劑量，但是由于老年人對本藥的抗前列腺素作用較年輕病人更敏感，為此對老年人的用藥劑量可能仍需調整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.關于妊娠期給藥的安全性還沒有明確，因此在對妊娠或可能妊娠的婦女進行治療時，僅限于治療有利性超過危險性時才給藥。 2.動物實驗有關于延遲分娩及向乳汁移行、導致胚胎動脈管收縮的報道，因此妊娠晚期及哺乳期不要給藥。 兒童用藥：關于小兒給藥的安全性尚不明確。 老年用藥：本品老年人服用安全性較高，但仍應從小劑量開始用藥，并密切觀察患者的狀態(tài)，慎重給藥。

本品用于治療類風濕性關節(jié)炎及骨關節(jié)炎的癥狀和體征。

類風濕性關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥，以及手術后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎，急性上呼吸道炎癥解熱鎮(zhèn)痛。

依托度酸是一種非甾體抗炎藥，在動物模型上具抗炎、止痛和解熱作用。同其它非甾體抗炎藥一樣，對依托度酸的作用機制還不完全了解，可能與抑制前列腺素合成酶有關。

1.藥理作用：洛索洛芬鈉為前體藥物，經消化道吸收后在體內轉化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。 2.毒理研究 生殖毒性：當大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時，出現(xiàn)黃體數(shù)，植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發(fā)育輕微延緩，洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并通過其乳汁分泌。

1.有潰瘍病或者消化道出血病史者使用時應十分小心，盡可能縮短治療周期，并使用最小有效劑量。2．有阿斯匹林過敏的患者禁用本品。以往未使用過非甾體抗炎藥的患者可能會出現(xiàn)過敏反應，一旦過敏情況出現(xiàn)，應立即采取急救措施。3．以往有腎臟疾病的患者應慎用本品。患有晚期腎臟疾病的患者不建議使用本品。4．肝功能異常患者在使用過程中應注意評估是否有嚴重肝臟反應，一旦出現(xiàn)，立即停止使用本品。5．嚴重脫水的患者慎用本品。建議首先補充水分再開始使用本品。6．患有體液潴留、高血壓以及心力衰竭的患者慎用本品。7．有哮喘病史的患者慎用本品。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也不論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取