環孢素口服溶液

邁潔(美洛昔康片)

環孢素

本品主要成份為美洛昔康,其化學名稱為4-羥基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。

華北制藥股份有限公司

蘇州愛美津制藥有限公司

國藥準字H10940007

國藥準字H20020141

適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

1.骨關節炎癥狀加重時的短期癥狀治療。2.類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的長期癥狀治療。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12～15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2～6mg／kg。

口服,用水或流質進服吞咽。 1、類風濕性關節炎：一次2片,一日一次,根據治療后反應,劑量可減至l片。 2、骨關節炎：一次1片,一日一次,如果需要,劑量可增至2片。 3、對于不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量一日1片。 4、嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過一日1片。美洛昔康片每日最大建議劑量為2片。

1有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。 2對本品過敏者禁用。

1、對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者。 2、對使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現哮喘,鼻炎,血管神經性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片。 3、活動性消化性潰瘍。 4、嚴重肝功能不全者。 5、非透析嚴重腎功能不全者。 6、兒童和年齡小于15歲的青少年。 7、孕婦或哺乳者。

兒童注意事項： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項： 老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

1.骨關節炎癥狀加重時的短期癥狀治療。2.類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的長期癥狀治療。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、g-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發生,然而他們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果,而無論與美洛昔康用藥是否有因果關系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的,病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。(平均療程為127天)。 (1)胃腸道的： 頻率超過1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 頻率介于0.1%和1%之間：短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)、暖氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 頻率小于0.1％：胃腸道穿孔,結腸炎,肝炎,胃炎。 (2)血液的： 頻率超過1％：貧血。介于0.1％和1％之間：血細胞計數異常,包括白細胞分類計數,白細胞減少和血小板減少,同時使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是氨甲喋呤,是導致出現血細胞減少的一個因素。 (3)皮膚病學的： 頻率超過1％：瘙癢、皮疹。 介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1％：光過敏、極少病例出現大皰反應,多形紅斑、Steverl-Johnson綜合征或出現毒性表皮壞死松懈。 (4)呼吸道： 頻率少于0.1％：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID,包括美洛昔康之后有個體出現急性哮喘。 (5)中樞神經系統： 頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。介于0.1％和1％：眩暈,耳鳴、嗜睡。小于0.1%：意識模糊和定向力障礙。 (6)心血管的： 頻率多于1％：水腫。介于0.1％和1％之間：血壓升高、心悸、潮紅。 (7)泌尿生殖系統： 介于0.1％和1％之間：腎功能指標異常(血清肌酐和／或血清尿素升高)。頻率小于0.1％：急性腎功能衰竭。 (8)視覺系統： 小于0.1％：結膜炎、視覺障礙包括視力模糊 (9)過敏反應： 頻率小于0.1％：血管性水腫和速發型過敏反應,包括過敏樣／過敏性的反應。

1本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 2下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 3對診斷的干擾： ①用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應; ②血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高; ③血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關; ④血清鉀、血尿酸可能升高。 4若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。 5若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。 6若移植發生排斥，本品劑量應加大。 7在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。

與使用其他的NSxxx一樣,對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應該注意。有胃腸道癥狀的病人應監測用藥。若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康胃腸道出血,潰瘍或穿孔可在治療的任何時期出現,可伴或無先兆癥狀,病人可有或無嚴重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應的后果更為嚴重。對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSxxx對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用對于腎血流和血容量減少的病人,使用任一種NSAID均可能促進腎功能失代償的發生,但停用NSAID后,腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應仔細監控。極少情況下NSxxx可能會引起間質性腎炎,腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應高于7.5毫克。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量(即肌酐清除率大于25ml/分的病人)。與使用大部分其他NSxxx一樣,偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者,大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的,應停用美洛昔康進行追蹤檢查。對于臨床穩定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對副作用耐受較差,故應仔細監護。與使用其他NSxxx一樣,對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者,用藥應更加小心。使用NSxxx可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用。對易感病人可能導致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化口藥物對駕駛及機械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現規覺障礙、嗜睡或其它中樞神經障礙時應避免駕車或開機器。