吡羅昔康貼片

骨化三醇膠丸

本品主要成分及其化學名稱為：本品主要成分為吡羅昔康，其化學名為2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1，1-二氧化物。

骨化三醇

韓國SK化工株式會社

Catalent Germany Eberbach GmbH

H20130747

國藥準字J20150011

用于緩解骨關節炎、腱鞘炎、肌痛、骨關節痛、外傷后及骨折愈合后引起的疼痛。

1．絕經后骨質疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥； 3．術后甲狀旁腺功能低下； 4．特發性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂病； 7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

將本品貼敷于患處，每2天1貼。在洗澡、淋浴或出汗時，每天1貼。使用時請清潔并干燥患處。將貼片的背面揭開，輕輕按壓于患處。確保敷平貼片的邊緣。

應根據每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應盡可能使用...

1.對本品或其它吡羅昔康制劑過敏者禁用。2.患有或曾經發生過阿司匹林敏感性哮喘的患者禁用。3.服用阿司匹林或其它NSAIDs后引起蕁麻疹、鼻炎和血管性水腫的患者禁用。4.年齡在14歲以下的患者禁用。

由于骨化三醇能產生維生素D的作用，所以可能發生的不良反應與維生素D過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴重程度及持續時間) 。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養不良，感覺障礙，伴有口渴的發熱，尿多，脫水，情感淡漠，發育停止以及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應癥，結果顯示不良反應的發生率很低，包括高鈣血癥在內的發生率為0.001%或更低。并發高鈣和高磷血癥的病人 (濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l) 可能發生軟組織鈣化，這些表現可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質的病人可能會發生過敏反應。

兒童注意事項： 兒童患者使用本品的安全性尚未確立，不推薦兒童使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性尚未確立，不推薦使用。 老人注意事項： 老年患者發生不良反應時應進行特別的護理，應從最低有效劑量起慎用本品。

用于緩解骨關節炎、腱鞘炎、肌痛、骨關節痛、外傷后及骨折愈合后引起的疼痛。

1．絕經后骨質疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥； 3．術后甲狀旁腺功能低下； 4．特發性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂病； 7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

本品為非甾體類消炎藥，具有鎮痛消炎作用。本品通過抑制環氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3 (25-HCC) 轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5～1.Oμg，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。

1.本品主要用于對癥治療，不能用于基礎治療。2.在皮膚感染后使用本品時，應同時使用適當的抗生素或抗真菌藥，在仔細的臨床監測下謹慎使用。3.慢性疾病（退行性關節炎等）患者應考慮進行藥物治療以外的其它療法，在仔細的臨床監測下謹慎使用。4.本品不能用于破損皮膚、眼睛周圍及粘膜。5.本品不要用作包扎用品。6.當用于不良表皮時局部可能產生短暫的刺激作用，請予注意。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發現高血鈣。飲食改變 (例如增加奶制品的攝入) 以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值 (9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l) 高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應立即停止服用本品直至血鈣正常。 (詳見“【用法用量】”) 腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發生高血鈣機會更大些。 骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) 。患維生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時應繼續口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需