富馬酸依美斯汀滴眼液

塞寧(阿司匹林緩釋片)

富馬酸依美斯汀。

本品主要成分為阿司匹林。

哈爾濱格拉雷藥業有限公司

H20130956

國藥準字H10970098

用于暫時緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀。

本品用于以下疾病。1.鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。2.抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關節癥狀好轉并使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。3.關節炎：除風濕性關節炎外．本品也用于治療類風濕關節炎，可改善癥狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用于骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。4.抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。5.兒科用于皮膚粘膜淋巴結綜合證（川崎病）的治療。6.可用于治療膽道蛔蟲癥。

在持續42天的臨床對照試驗中,最常見的不良反應是頭疼（11％）。小于5％的患者出現下列并發癥：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現與疾病本身的癥狀相似。

解熱鎮痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。抗風濕：一次4～5片（每片0.162g），1日3～4次，或遵醫囑。兒童酌減。

富馬酸依美斯汀和埃美丁TM中任何成分過敏者禁用。

下列情況應禁用：1.活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；2.血友病或血小板減少癥；3.有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。

兒童注意事項： 尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠：妊娠類別B：在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進行了致畸及圍產期和圍產后的研究。在人眼最大用藥量的15,000倍水平,富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用,對圍產期和圍產后的新生兒發育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70,000倍時,富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內臟和骨骼畸形的發生率。在孕婦中還沒有進行恰當的、嚴格對照的試驗。由于動物研究的結果并不總是能預計人的反應,因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。哺乳期婦女：給大鼠口服依美斯汀后,在乳汁中發現藥品。目前尚不清楚眼部滴用后,是否有足夠量的全身吸收,而 老人注意事項： 尚不明確。

用于暫時緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀。

本品用于以下疾病。1.鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。2.抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關節癥狀好轉并使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。3.關節炎：除風濕性關節炎外．本品也用于治療類風濕關節炎，可改善癥狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用于骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。4.抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。5.兒科用于皮膚粘膜淋巴結綜合證（川崎病）的治療。6.可用于治療膽道蛔蟲癥。

依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3;Ki=12,430nM）。體內研究表時，本品對組胺引起的結膜血管滲透性的改變沒有作用。致癌作用、致突變和對生育功能的損害：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修復合成試驗和體內哺乳動物姊妹染色體變換試驗及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發突變的作用。

一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風濕熱）、尤其當藥物血濃度＞200μg/m1時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。1.較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應（發生率3%～9%），停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300μg∕ml后出現。3.過敏反應：出現于0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征，往往與遺傳和環境因素有關。4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg∕ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報道。

警告：埃美丁TM只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液,不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。如果藥液變色,請勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者,如果眼部充血,用埃美丁TM治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡,因為埃美丁TM中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者,在滴藥至少10分鐘后才能重新戴用隱形眼鏡。不能應用埃美丁TM治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1.交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。2.對診斷的干擾：①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130mg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg/日）引起出血的報道；⑦肝功能試驗，當血藥濃度＞250mg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。⑧大劑量應用，尤其是血藥濃度＞300mg/ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；⑩由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；⑾大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結果；⑿由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。3.下列情況應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時：②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③痛風（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦血小板減少者。4.長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。