富馬酸依美斯汀滴眼液

別嘌醇片

富馬酸依美斯汀。

本品主要成分為別嘌醇。

廣州康和藥業有限公司

H20130956

國藥準字H44021695

用于暫時緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀。

1.原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；2.反復發作或慢性痛風患者；3.痛風石；4.尿酸性腎結石和/或尿酸性腎病；5.有腎功能不全的高尿酸血癥。

在持續42天的臨床對照試驗中,最常見的不良反應是頭疼（11％）。小于5％的患者出現下列并發癥：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現與疾病本身的癥狀相似。

口服：①成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。②兒童治療繼發性高尿酸血癥常用量：6歲以內每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調整。

富馬酸依美斯汀和埃美丁TM中任何成分過敏者禁用。

①皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。 ②胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。 ③白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。 ④其他有脫發、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。 ⑤國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

兒童注意事項： 尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠：妊娠類別B：在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進行了致畸及圍產期和圍產后的研究。在人眼最大用藥量的15,000倍水平,富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用,對圍產期和圍產后的新生兒發育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70,000倍時,富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內臟和骨骼畸形的發生率。在孕婦中還沒有進行恰當的、嚴格對照的試驗。由于動物研究的結果并不總是能預計人的反應,因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。哺乳期婦女：給大鼠口服依美斯汀后,在乳汁中發現藥品。目前尚不清楚眼部滴用后,是否有足夠量的全身吸收,而 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：兒童用藥劑量應酌情調整。老年用藥：老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

用于暫時緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀。

1.原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；2.反復發作或慢性痛風患者；3.痛風石；4.尿酸性腎結石和/或尿酸性腎病；5.有腎功能不全的高尿酸血癥。

依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3;Ki=12,430nM）。體內研究表時，本品對組胺引起的結膜血管滲透性的改變沒有作用。致癌作用、致突變和對生育功能的損害：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修復合成試驗和體內哺乳動物姊妹染色體變換試驗及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發突變的作用。

警告：埃美丁TM只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液,不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。如果藥液變色,請勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者,如果眼部充血,用埃美丁TM治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡,因為埃美丁TM中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者,在滴藥至少10分鐘后才能重新戴用隱形眼鏡。不能應用埃美丁TM治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

①本品不能控制痛風性關節炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發并加重關節炎急性期癥狀。 ②本品必須在痛風性關節炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發作后兩周左右）方開始應用。 ③服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 ④本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。 ⑤本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 ⑥與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。 ⑦用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。 ⑧有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少每日用量。 ⑨用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。 ⑩如果出現任何皮膚反應或其他超敏反應體征應當立即停藥，及時到皮膚科診治；有腎或肝損害的應減少劑量；腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量。